[发明专利]具有视网膜样活性的化合物

摘要

本发明公开了治疗若干种用视网膜样化合物可治疗的疾病和症状的药物组合物和方法，其中用于治疗的化合物基本上无致畸作用，对皮肤没有刺激。该方法适用于治疗怀孕或育龄期的雌性哺乳动物，包括人类在内。

主权项

1.一种给予包括人类在内的哺乳动物一种药物组合物的方法，所说的药物组合物含有一种有效剂量的式(i)或式(ii)化合物其中的符号定义如下：R1为低级烷基、Cl、Br、或I；R2为H、低级烷基、Cl、Br、和I；R3为低级烷基、Cl、Br、I、OR11、SR11、OCOR11、SCOR11、NH2、NHR11、N(R11)2、NHCOR11或NR11-COR11；R5和R6分别为H、低级烷基、Cl、Br、I、含1-6个碳的低级烷氧基或低级硫代烷氧基，或者R5和R6可以不存在；A为(CH2)n，其中的n为0-5，含3-6个碳的低级支链烷基，含3-6个碳的环烷基，含2-6个碳并有1或2个双键的烯基，含2-6个碳并有1或2个三键的炔基；B为H、COOH或其药物中可接受的盐、COOR6、CONR9R10、-CH2OH、CH2OR11、CH2OCOR11、CHO、CH(OR12)2、CHOR13O、-COR7、CR7(OR12)2或CR7OR13O，其中的R7含1-5个碳的烷基、环烷基或烯基，R6为含1-10个碳的烷基或含5-10个碳的环烷基，或者R6为苯基或低级烷基苯基，R9和R10分别为H、含1-10个碳的烷基，或5-10个碳的环烷基，或苯基或低级烷基苯基，R11为含1-10个碳的烷基，苯基或低级烷基苯基，R12为低级烷基，R13为含2-5个碳的二价烷基基团；X1为CR5或N，当X1为N时，其可位于6元芳环的任何未取代的位置上；Y为苯基、噻吩基、呋喃基、吡咯基、吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、哒嗪基、噻唑基、咪唑基和噁唑基；Z分别为H、或者是一或二个取代基，所说的取代基是低级烷基、低级烷氧基、低级硫代烷氧基、含1个或多个双键的低级烯基、含1或多个双键的低级烯氧基，或含1个或多个双键的低级硫代烯氧基，或Z为-(CR14)4-，或Z为-(CR14)＝(CR14)-C(R14)2-，或Z为-(CR14)3-N-，或Z为-(CR14)＝(CR14)-X2-，或Z为-C(R14)2-C(R14)2-X2-，或Z为-C(R14)2-CR14＝CR14-X2-，或Z为-C(R14)2-C(R14)2-C(R14)2-C(R14)2-，或Z为-C(R14)2-C(R14)2-C(R14)2-X2-，其中R14分别为H、低级烷基、低级烷氧基、低级硫代烷氧基、Cl、Br或I，X2为O、S或NR15，R15为H或低级烷基；式(ii)中5元环内的虚线环表示该5元环内有两个双键，X3为O、S、NH或N-低级烷基，X3基团可以在5元环的任何未取代的位置上，所说的化合物基本上无致畸作用，给予所说的组合物以治疗和预防下列一种或多种疾病和症状：皮肤病，恶性细胞过度增殖性疾病，由新内膜过度增生引起的动脉粥样硬化和心瓣再狭窄，非恶性细胞过度增殖性疾病，自身免疫疾病，免疫学疾病，慢性炎症，与脂质代谢和转移有关的疾病如脂质代谢障碍；干眼病；促进伤口愈合；改变和防止太阳对皮肤的损伤作用。