[发明专利]新型芳构化酶抑制剂4(5)-咪唑类的制备方法无效
| 申请号： | 93108897.6 | 申请日： | 1990-03-30 |
| 公开（公告）号： | CN1086812A | 公开（公告）日： | 1994-05-18 |
| 发明（设计）人： | 阿图·约翰内斯·卡雅拉伦;赖诺·佩尔康伦;马亚-利沙·索达沃尔;马蒂·安特罗·拉迪;里斯托·阿沃·沙卡里·兰明陶斯塔;阿雅·林纳·卡雅拉伦;阿雅·马凯塔·卡拉普达斯 | 申请（专利权）人： | 发莫斯泰马股份公司 |
| 主分类号： | C07D233/56 | 分类号： | C07D233/56;C07D233/64 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 杨九昌 |
| 地址： | 芬兰*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明公开了新型的具有式(I)的咪唑衍生物和它们的无毒性盐类的制备方法。式中R1、R2、R1′和R2′可以相同或不相同，它们是H、CH3、C2H5、C3H7、OCH3、OH、CH2OH、NO2、NH2、CN、CF3、CHF2、CH2F或卤素；R′是H或其中R3是H、CH3或卤素；R4是H或OH以及R5是H或者R4和R5一起形成一个键而y是0至4。本发明的化合物显示出抑制芳构化酶和碳链裂解酶的性质。具有抑制有强选择性的芳构化酶的本发明化合物，在治疗与雌激素相关的疾病如乳腺癌是有价值的。 | ||
| 搜索关键词： | 新型 芳构化酶 抑制剂 咪唑 制备 方法 | ||
【主权项】：
1、一种制备下式取代咪唑或其无毒的药学上可接受的酸加成盐的方法：其中R1、R2、R1′和R2′可以相同或不同，是H、CH3、C2H5、C3H7、OCH3、NO2、CF3、CHF2、CH2F或卤素；R′是H或，其中R3是H、CH3或卤素；R4是H或OH；R5是H或R4和R5一起形成一个键；Y是0-4，该方法包括下式4(5)-咪唑甲醛；其中R′定义如上，与适当的芳烷基卤化镁(下式)反应其中R1、R2和Y定义如上，得到下式化合物如果R′是取代的或未取代的苄基，那么该式化合物可被任意氢化除去苄基R′，该式化合物进一步被氧化得到下式化合物，然后进一步与下式芳基卤化镁反应，其中R1′和R2′定义如上，Hal是卤素，得到结构式如下的式(Ⅰ)化合物
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