[发明专利]乙醇胺衍生物的制备方法无效
| 申请号： | 93109406.2 | 申请日： | 1989-06-15 |
| 公开（公告）号： | CN1086816A | 公开（公告）日： | 1994-05-18 |
| 发明（设计）人： | 伊安·弗雷德里克·斯基德摩尔;艾伦·内勒;查尔斯·威尔比;哈里·芬奇;劳伦斯·亨利·查尔斯·伦特斯;戴维·米德尔米斯 | 申请（专利权）人： | 格拉克索公司 |
| 主分类号： | C07D333/56 | 分类号： | C07D333/56;C07D333/16;A61K31/38 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 罗才希 |
| 地址： | 英国英*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明涉及通式(I)化合物及其生理上可接受的盐和溶剂化合物，它们的制备方法以及含有这些衍生物的药物组合物。本发明化合物对β2-肾上腺受体具有兴奋作用，用于治疗与可逆性呼吸阻塞有关的疾病，如气喘和慢性支气管炎。 | ||
| 搜索关键词： | 乙醇胺 衍生物 制备 方法 | ||
【主权项】：
1、式(Ⅰ)化合物及其生理上可接受的盐的制备方法式中，R1和R2各代表氢原子；其中R3是亚甲基，R4和R5各是羟基；X代表含4个碳原子的亚烷基；Y代表C1-3亚烷基链；R18代表氢原子；Q代表这里Z代表硫；R11和R12各代表氢；该方法的特征在于，(a)以式(Ⅲ)烷基化剂烷基化式(Ⅱ)胺，所说式(Ⅱ)和式(Ⅲ)分别为：其中Ar，R2，R18，Q，X和Y的定义同上，而L代表卤原子；若需要，紧接着除去任何保持性基团；当得到的式(Ⅰ)化合物是对映的混合物时，可选择地将该混合物拆分以得到所需对映体；根据需要，将所得式(Ⅰ)化合物或其盐转化成生理上可接受的盐。
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