[发明专利]用于抑制人免疫缺陷病毒蛋白酶的化合物及其制备方法和药物用途

摘要

本发明提供了新的ＨＩＶ蛋白酶抑制剂、含有所述化合物的药用组合物，以及治疗和／或预防ＨＩＶ感染和／或爱滋病的方法。

主权项

1、下式化合物或其药学上适用的盐：Ⅰ其中R为下式基团R2为-(CH2)Y-X-R23；Y为0、1或2；X为键、二价(C2-C4)链烯基、二价(C2-C4)炔基、-C(O)-O-、-O-C(O)-、-C(O)-NR2b-、-NR2b-C(O)-、-NR2b-、-C(O)-、-O-、-S-、-S(O)-或-S(O)2-；R2a为苯基苯甲基、萘基或喹啉基，所述各基团可被卤素取代；R2b为氢或C1-C4烷基；R0为氢、氨基甲酰基、甲酰基、C2-C6链烷酰基、C1-C4烷氧基羰基、-C(O)CF3或-S(O)2-Z；Z为C1-C6烷基、氨基、C1-C4烷氨基、三氟甲基或二(C1-C4)烷氨基；不对称中心σ是在非天然存在的构型中；R1为苯基或萘基、C5-C7环烷基或-S-R1x，这里R1x为苯基或萘基或C5-C7环烷基；Y1为十氢-(4aS,8aS)-异喹啉基或2′S-吡咯烷基；R3为有以下结构的基团：或这里，p为4或5各个R4独立地为氢、C1-C6烷基或羟基-(C1-C4)烷基；R5和R6系独立地选自氢、羟基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、氨基、C1-C4烷氨基、羟基(C1-C4)烷基、羧基、C1-C4烷氧基羰基、氨基甲酰基、N-(C1-C4)烷基氨基甲酰基。