[发明专利]吲哚衍生物及其制法和它们在制备药物中的应用

摘要

公开了一种新的化合物，它是具有高选择性、活性的δ－类鸦片拮抗剂，具有免疫抑制作用、抗过敏症作用、抗炎症作用及脑细胞的保护作用。本发明的化合物是用通式（Ⅰ）表示的吲哚衍生物及其药理学上可允许的酸加成盐。本发明还提供了以其衍生物或其盐作为有效成分的免疫抑制剂、抗过敏症剂、抗炎症剂及脑细胞保护剂。

主权项

1．用通式(Ⅰ)表示的吲哚衍生物或其药理学上允许的酸加成盐，式中，R1表示碳数1-5的烷基、碳数4-6的环烷基烷基、碳数5-7的环烯基烷基、芳基、碳数1-3的芳烷基、碳数4-5的反式烯基、烯丙基、碳数1-3的呋喃-2-基烷基、或者是碳数1-3的噻吩-2-基-烷基、R2表示氢、羟基、碳数1-5的烷醇氧基或者碳数1-5的烷氧基、R3表示氢、碳数1-5的烷基、碳数1-5的烷醇基或苄基、R4表示氢、碳数1-5的烷基或苄基、R5和R6分别表示氢、三氟甲基、三氟甲氧基、氰基、苯基、碳数1-3的羟烷基、SR7、SOR7、SO2R7、(CH2)mCO2R7(其中，m表示0-3的整数、R7表示碳数1-5的烷基、m为0时，R1表示烯丙基、环烷基烷基)、SO2NR8R9、CONR8R9、(CH2)nNR8R9(其中，n表示1-3的整数、R8、R9分别表示氢、碳数1-5的烷基、碳数4-6的环烷基烷基)、(但是通式(Ⅰ)中R5R6不能均为氢)、或R5、R6结合后成为碳数3-6的亚烷基[但是，亚烷基上的氢也可以被R10取代(R10是碳数1-5的烷基、碳数1-5的烷氧基、碳数1-5的烷醇基、碳数1-5的羟烷基、SR7、SOR7、SO2R7、(CH2)mCO2R7、SO2NR8R9、CONR8R9、(CH2)nNR8R9(其中，m、n、R7、R8、R9与前述定义相同)、而且亚烷基与苯环上相邻的碳结合而形成环)]、或者是-S=T-N=V-(S、T、U、V至少一个是氮，其他是CH(但是，氢可以被R10取代)、可与苯环相邻的碳结合而形成环、通式(Ⅰ)包括(+)体、(-)体、±体)。