[发明专利]红霉素的新衍生物和它们的制备方法及其作为药物的应用

摘要

本发明的一个目的是式(Ⅰ)化合物，其中或者R代表(CH2)nAr1基团，n代表一个在1和6之间的整数，Ar1代表或者一个取代的碳环芳基，或者一个任意取代的杂环芳基，或者R代表XAr2基团，其中X是一个被O、S、SO、SO2、，C-NH所隔断的烷基，Ar2是被任意取代的芳基或杂芳基，Z代表氢原子或一种酸的残基。式(Ⅰ)化合物显示出有用的抗菌性质。

主权项

1.式(I)化合物或其无毒可药用酸的加成盐：(I)其中R为(CH2)nAr1或-XAr2基团，n为1-6之间的整数，Ar1和Ar2各自选自以下的组中，a)含有高达18个碳原子的碳环芳基，该碳环芳基被选自下列基团的至少一个基团所取代：游离的羧基，烷氧羰基，与可药用碱成盐的羧基，-OH-，卤原子，-NO2，-CN，烷基，环烷基，链烯基，炔基，烷氧基，链烯氧基，炔氧基，烷硫基，链烯硫基，炔硫基，N-烷基，N-链烯基或N-炔基，上述基团含有高达12个碳原子并任选被至少一个卤原子所取代，R1和R2各自为氢或1至12个碳原子的烷基；其中R3选自含有1至12个碳原子的烷基，被任选取代的碳环芳基，碳环芳氧基，碳环芳硫基以及杂环基，该杂环基为选自如下的基团：噻吩基、呋喃基、吡咯基、噻唑基、噁唑基、咪唑基、噻二唑基、吡唑基、异噁唑基、吡啶基、嘧啶基、哒嗪基、吡嗪基、吲哚基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、喹啉基以及嘌呤碱残基，上述的基团可任选地被如下的基团所取代：游离的羧基，烷氧羰基，与可药用碱成盐的羧基，-OH，卤原子，-NO2，-CN，烷基，环子的烷基，它可被-O-、-S-、-SO-、-SO2-、-CO-、或基团所隔断；Z为氢或高达18个碳原子的有机羧酸的酰基。