[发明专利]雄甾酮衍生物及其制备方法无效
申请号: | 93114530.9 | 申请日: | 1993-11-19 |
公开(公告)号: | CN1058018C | 公开(公告)日: | 2000-11-01 |
发明(设计)人: | U·H·多林;J·A·麦考利;R·J·瓦索隆纳 | 申请(专利权)人: | 麦克公司 |
主分类号: | C07J73/00 | 分类号: | C07J73/00;A61K31/58;A61P5/24 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 孟八一,罗才希 |
地址: | 美国新*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | 本发明公开了一种制备雄甾酮衍生物的新方法,该方法涉及到在环境温度下和惰性气氛下以及在惰性有机溶剂中使17β-酯基-4-氮杂-5α-雄甾-1-烯-3-酮的镁卤化物盐与叔丁氨基镁卤化物(以与酯的摩尔比至少为2∶1的形式存在,由叔丁胺和脂族基/芳基镁卤化物形成)反应,接着进行加热,并回收产物雄甾酮衍生物;还公开了雄甾酮衍生物的两种多晶型物Ⅰ型和Ⅱ型以及它们的制备方法。 | ||
搜索关键词: | 雄甾酮 衍生物 及其 制备 方法 | ||
【主权项】:
1.一种制备雄甾酮衍生物2的方法,其中R是未取代的或被一个或多个苯基取代的C1-C10直链、支链或环烷基,该方法包含下列步骤:(1)在惰性气氛下并在惰性有机溶剂中,使酯1与叔丁氨基镁卤化物接触,其中叔丁氨基镁卤化物与酯的摩尔比至少约为2∶1;(2)将反应混合物保持在温度至少为10℃;以及(3)回收产物雄甾酮衍生物2。
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