[发明专利]用作兴奋性氨基酸受体拮抗剂的化合物及其药物组合物

摘要

本发明提供新的适用于作兴奋性氨基酸受体拮抗剂和治疗神经性紊乱的十氢异喹啉化合物。本发明还提供制备十氢异喹啉的合成方法，以及在合成十氢异喹啉中新的中间体。

主权项

1．式Ⅰ化合物或它的药物上可接受的盐其中：R1是氢、或C1-C6烷氧基羰基；R2是氢、C1-C6烷基；R3是CO2H、SO3H、CONHSO2R8或一个下式的基团W是(CH2)n、S、SO、SO2；Y是CHR7、NR4、O、S、SO、或SO2；Z是NR6、CHR7或CH；或W和Y一起是HC=CH或C≡C，或Y或Z一起是CH=CH或C≡C；R4是氢、C1-C4烷基、苯基或选自在其羰基上连有H或C1-C6烷基的酰基；R5是氢、C1-C4烷基、CF3、苯基、羟基、氨基、溴、碘或氯；R6是选自在其羰基上连有氢或C1-C6烷基的酰基；R7独立地是氢、C1-C4烷基、苯基或被一个或两个取代基所取代的苯基，所说的取代基选自卤素原子、羟基、氰基、硝基、C1-C6烷基、C1-C4烷氧基、C1-C6烷氧基羰基；羧甲基、羟甲基、氨基、氨甲基和三氟甲基；R8是C1-C4烷基或四唑-5-基；和N是0、1、或2；其条件是当Y是NR4、O、S、SO、或SO2时，W是(CH2)n和Z是CHR7或CH，另一条件是当W是S、SO、或SO2时，Y是CHR7，Z是CHR7或CH，或Y和Z一起是HC=CH或C≡C；再一条件是当W和Z是CH2时，Y不是S；再一条件是当W和Y一起是HC=CH或C≡C时，Z是CHR7。