[发明专利]用作降血糖药和治疗早老性痴呆症的化合物

摘要

提出了用某些罗丹宁衍生物治疗高血糖和早老性痴呆症的方法。在本发明方法中使用的某些罗丹宁衍生物是新物质，因此还提出了这样的化合物、其制备法和其药物制剂。

主权项

1、下式化合物或其药学适用盐制备可用于降低哺乳动物血糖浓度的药剂的用途：其中，Ar是(i)苯基，(ii)被从下列基团中独立选出的1-3个取代基取代的苯基：C1-C8烷基、C1-C8烷氧基、C1-C8烷硫基、三氟甲基、C1-C4烷基苯基、苯基、NO2、F、Cl、羟基、苯氧基、C1-C4烷氧苯基、苯硫基、C1-C4烷基苯硫基、COOR7、-N(R7)SO2R7或N(R7)2，其中每个R7独立地为H或C1-C5烷基，(iii)1-或2-萘基，(iv)            2-或3-苯并呋喃基，(v)                2-或3-苯并苯硫基，(vi)            2-或3-噻吩基，(vii)        2、3-或4-吡啶基，(viii)    2-或3-呋喃基，(ix)            1，3-苯并二噁烷基，(x)                取代的1，3-苯并二噁烷基，(xi)            喹啉基，(xii)        2-或3-吲哚基，或(xiii)    N-取代的2-或3-吲哚基；R1是C1-C5烷基、C1-C4烷基苯基、氢、苯基或被独立选自以下基团的一或二个取代基取代的苯基：Cl、Br、I、F、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、羟基、三氟甲基、-NH2、-NH(C1-C4烷基)、-N(C1-C4烷基)2或C1-C4烷硫基；R2和R3各为氢或共同结合成价键；R4和R5各为氢，或共同结合成=S、或者R4和R5中一个是氢，另一个是-SCH3；R6是氢、C1-C6烷基、C3-C8环烷基、C2-C6链烯基、-SO2CH3或-(CH2)p-Y，其中p是0、1、2或3且Y是：氰基、OR8、、四唑基、-NR10R11、-SH、C1-C4烷硫基或烷基；其中R8是氢、C1-C4烷基或烷基；R9是氢、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、羟基或NH2；而且R10和R11各自独立地选自：氢，C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、苯基、C1-C4烷基苯基、-(CH2)qOH、-(CH2)qN(C1-C4烷基)2或-(CHz)qS(C1-C4烷基)，其中q是1-6中整数，或者R10和R11与它们的相连的氮原子共同形成一个吗啉基、哌啶基、哌嗪基或N-甲基哌嗪基环；m为0、1或2；条件是：Ar不能是只在苯环4-位上由一个氯取代基取代的苯基；Ar不能是在苯环2-位上被一个COOH部分取代的苯基；当Ar是在苯环的3-位和4-位上被二个乙氧基部分取代的苯基时，R1必须是氢；Ar不能是只由两个羟基取代基取代的苯基；以及当R4和R5各为氢时，R6不能是C1-C6烷基。