[发明专利]亚芳烷基-1-氮杂环烷烃,它们的盐及其盐和组合物及其应用和制法无效
申请号: | 93119156.4 | 申请日: | 1993-10-22 |
公开(公告)号: | CN1040873C | 公开(公告)日: | 1998-11-25 |
发明(设计)人: | 荣兰德·迈尔;彼德·穆勒;埃伯哈德·沃敦;鲁道夫·赫纳斯;迈克尔·马克;伯哈德·埃斯尔;瑞夫-迈克尔·布德金斯基;格哈德·哈勒梅亚 | 申请(专利权)人: | 卡尔·托马博士公司 |
主分类号: | C07D413/10 | 分类号: | C07D413/10;C07D401/14;C07D417/10;A61K31/415;A61K31/42;A61K31/445;A61K31/455;//;263∶10;211∶08) |
代理公司: | 柳沈知识产权律师事务所 | 代理人: | 巫肖南 |
地址: | 联邦德国*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | 本发明涉及通式Ⅰ所示的亚芳基-1-氮杂环烷烃和芳烷基-1-氮杂环烷烃(其中n、m、P、A、W1、W2、X、Y和R1至R11的定义与权利要求1相同)和它们的异构体,异构体混合物及盐,它们具有有益的性质,特别是具有胆甾醇生物合成抑制效应。 | ||
搜索关键词: | 烷基 环烷烃 它们 及其 组合 应用 制法 | ||
【主权项】:
1.通式I的亚芳基-1-氮杂环烷烃或芳烷基-1-氮杂环烷烃或其对映体、非对映体或盐,其中n代表整数0或1m代表整数1或2p代表整数0或1A代表单键,直链或支链的C1-17亚烷基,C2-17亚烯基或C2-4亚炔基;W1和W2都是氢原子或者一起代表碳-碳键;X代表羰基或磺酰基;Y代表氧或硫原子或者是>NR11基;R1至R6分别是氢原子,或者R1至R6中的一、二或三个基团是相同或不同的,代表直链或支链C1-4烷基,并且该烷基被羟基,烷氧基,烷硫基或二烷基氨基取代或未取代,或者被苯基取代或未取代,所述苯基选择性地被卤素原子或烷基取代,或者代表烷氧羰基,并且剩余的R1至R6中的基团都是氢原子,其中R1,R3和R5基团中的一、二或者全部三个基团任选地是苯基,并且该苯基可以选择性地被一个烷基或卤原子取代;R7代表氢或卤素原子,或者烷基或烷氧基,R8和R9为互不相关,各自是氢原子或烷基;R10是氢原子,C3-6环烷基,或选择性地被一个卤素原子,支链或直链的C1-4烷基,或三氟甲基,烷氧基,氰基,硝基,烷基磺酰基或苯基取代的苯基,或者R10代表被下面基团取代的苯基:二个三氟甲基,二至五个卤素原子或者一个卤素原子和一个烷基,或者R10代表选择性地被氟原子取代的萘基或四氢萘基,或者R10代表选择性地被一个卤原子或烷基取代的吡啶基或噻吩基;R11代表氢原子或烷基;其中,如果X是磺酰基并且R10是氢原子,那么A不能是单键,并且在这里,除非另加说明,上述的烷基、烷氧基、烷硫基和烷基磺酰基都任选地含有1~3个碳原子,并且上述的各卤素原子任选是氟,氯或溴原子。
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