[发明专利]内皮素受体拮抗剂

摘要

新颖的吲哚衍生物被揭示，并且该衍生物是endothelin受体拮抗剂。

主权项

1、式(Ⅰ)化合物或其药学上可接受的盐其中R1是-X(CH2)nAr或-X(CH2)nR8或；R2是氢，Ar或(C)；P1是-X(CH2)nR8；P2是-X(CH2)nR8，或-XR9Y；R3和R5各自是氢；R11，OH，C1-8烷氧基，S(O)qR11，N(R6)2，Br，F，I，Cl，CF3，NHCOR6，-R11CO2R7-XR9-Y，XY或-X(CH2)nR8，其中-X(CH2)nR8中的亚甲基是未取代或被1个或2个以上-(CH2)nAr基团所取代；R4是氢、Ar、R11、OH、C1-5烷氧基、S(O)qR11、N(R6)2、-X(R11)、Br、F、I、Cl或NHCOR6其中C1-5烷氧基可以是未取代或被OH，甲氧基或卤素所取代；R6各自为氢或C1-4烷基；R7各自为氢，C1-6烷基或(CH2)nAr；R8是氢、R11、CO2R7、CO2C(R7)2O(CO)XR7，N(R7)SO2R7、PO3(R7)2；SO2NR7R11，CONR7SO2R11，SO3R7SO2R7，SO3R7，SO2R7，P(O)(OR7)R7，CN，-C(O)N(R6)2，四唑或OR6；R9是C1-10烷基、C2-10链烯基或苯基，全部是未取代的，或被1个或2个以上OH，N(R6)2，COOH，卤素或XC1-5烷基取代；R10是R3或R4；R11是C1-8烷基，C2-8链烯基、C2-8链炔基，全部是未取代的，或被1个或2个以上OH，CH2OH，N(R6)2或卤素取代；X是(CH2)n.O.NR6或S(O)q；Y是CH3或-X(CH2)nAr；Ar是：萘基、吲哚基、吡啶基、噻吩基、噁唑烷基、噁唑基、噻唑基、异噻唑基、吡唑基、三唑基、四唑基、咪唑基、咪唑烷基、噻唑烷基、异噁唑基、噁二唑噻、噻二唑基、吗啉基、哌啶基、哌嗪基、吡咯基或嘧啶基、全部可以是未取代，或被1个或2个以上的R3或R4基取代；A是C=0，或(C(R6)2)m；B是-CH2-或-O-；q是0，1或2；n是从0到6的整数；m是1，2或3；和虚(点)线表明任意存在的双键；条件是当任意双健存在时，这里没有P1或R10，并且又一个条件是在R1的定义中，X不是氧。