[发明专利]α,ω-二芳基烷烃衍生物,其制备以及它们在治疗和预防循环疾病和精神病中的应用无效
申请号: | 93121646.X | 申请日: | 1993-11-30 |
公开(公告)号: | CN1044365C | 公开(公告)日: | 1999-07-28 |
发明(设计)人: | 藤本光一;田中直树;浅井史敏;伊藤福美;小池博之 | 申请(专利权)人: | 三共株式会社 |
主分类号: | C07D207/08 | 分类号: | C07D207/08;C07D207/12;C07D211/22;C07D295/08;C07C217/30;A61K31/44 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 罗才希 |
地址: | 日本*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | 式(Ⅰ)化合物$或其药物可接受的盐和酯用于治疗和预防循环系统疾病和精神病,在式(Ⅰ)中R1是芳基;R2是氢、烷基、烷氧基、卤素或氰基;R3是式-B-NR4R5基团,其中R4和R5独立地选自氢、烷基或取代烷基,或R4和R5同与其相连的氮一起形成杂环,B是亚烷基或式-CH2CH(OR6)CH2-基团,其中R6是氢、链烷酰基、取代链烷酰基或芳基羰基,或者R3是式-D-R7基团,其中D是单键或亚烷基,R7是杂环;以及A是亚烷基。 | ||
搜索关键词: | 二芳基 烷烃 衍生物 制备 以及 它们 治疗 预防 循环 疾病 精神病 中的 应用 | ||
【主权项】:
1.式(Ⅰ)的化合物:其中:R1代表芳基;R2代表氢原子、烷基、烷氧基、卤素原子或氰基;R3代表结构式为-B-NR4R5的基团,其中R4和R5独立地选自氢原子、烷基和取代的烷基,或R4和R5与同它们相连的氮原子一起代表含有3-6个环原子的杂环基,B代表含有2-6个碳原子的亚烷基或结构式为-CH2CH(OR6)CH2-的基团,其中R6代表氢原子、链烷酰基、取代的链烷酰基或芳基羰基,或结构式为-D-R7的基团,其中D代表碳-碳单键或含有1-4个碳原子的亚烷基,R7代表含有5或6个碳原子的杂环基,该杂环基通过环中的碳原子与D结合;A代表含有2-8个碳原子的亚烷基;或该化合物的药物上可接受的盐或烷基酯或芳烷基,其中烷基酯具有1-6个碳原子,芳烷基酯的烷基部分具有1-4个碳原子以及芳基部分具有6-10个碳原子,并且该芳基部分为未取代的或至少一个选自下面定义的取代基α的取代基所取代;但须,当A代表亚乙基时,R3代表结构式-D-R7的基团;所述的烷基、取代的烷基和烷氧基含有1-6个碳原子;所述的取代的烷基被至少一个下面定义的取代基ζ取代;所述的取代基ζ选自羟基、二烷基氨基,其中该烷基部分或每个烷基部分含有1-6个破原子,以及芳基,该芳基含有6-10个环碳原子,其未被取代或被至少一个选自下面定义的取代基β取代;所述的链烷酰基和取代的链烷酰基含有不多于6个碳原子,并且,在取代情况下是被至少一个羧基取代;芳基含有6-10个环碳原子,其未被取代或被至少一个选自下面定义的取代基α的取代基所取代;所述芳基羰基的芳基部分含有6-10个环碳原子,其未被取代或被至少一个选自下面定义的取代基β的取代基所取代;所述取代基α选自:含有1-6个碳原子的烷基,含有2-6个碳原子的链烯基,含有2-6个碳原子的链炔基,羟基,含有1-6个碳原子的烷氧基,含有1-6个碳原子的卤代烷氧基,卤素原子,氰基,氨基甲酰基,单和二烷基氨基甲酰基,其中该烷基部分或每个烷基部分含有1-6个碳原子,和含有6-10个环碳原子的芳基,其未被取代或被至少一个选自取代基β的取代基所取代;所述的取代基β选自:含有1-6个碳原子的烷基,含有1-6个碳原子的烷氧基,和卤素原子,所述的杂环基含有至少一个碳原子和至少一个选自氮、氧和硫的杂原子,其未被取代或被取代;在取代基在氮原子上的情况下,所述取代基选自取代基γ;在取代基在由R4和R5一起代表的杂环基的碳原子上的情况下,所述取代基选自取代基δ;在取代基在由R7代表的杂环基的碳原子上的情况下,所述取代基选自取代基ε;所述的取代基γ选自含有1-6个碳原子的烷基和含有6-10个环碳原子的芳基,该芳基未被取代或被至少一个选自取代基β的取代基取代;所述的取代基δ选自:含有1-6个碳原子的烷基;羟基;和含有6-10个环碳原子的芳基,并且该芳基未被取代或被至少一个选自取代基β的取代基取代;所述的取代基ε选自:含有1-6个碳原子的烷基,含有2-6个碳原子的链烯基,含有2-6个碳原子的链炔基,羟基,含有1-6个碳原子的烷氧基,含有2-7个碳原子的烷氧基羰氧基;含有1-20个碳原子的链烷酰氧基;含有2-5个碳原子的取代的链烷酰氧基,并且其被至少一个羧基取代;氨基甲酰氧基;单和二烷基氨基甲酰氧基,其中该烷基部分或每个烷基部分含有1-6个碳原子;卤原子;氰基;和含有6-10个环碳原子的芳基,并且该芳基未被取代或被至少一个选自取代基β的取代基取代。
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