[发明专利]碳2塔三烷衍生物和含有该衍生物的药物组合物

摘要

具有可供选择的C2取代基的塔三烷(Taxane)衍生物。

主权项

1、下式所示的塔三烷衍生物：式中X1是-OX6，-SX7或-NX8X9；X2是氢，烷基，链烯基，链炔基，芳基，或杂芳基；X3和X4独立地是氢，烷基，链烯基，链炔基，芳基或杂芳基；X5是-COX10，-COOX10，-COSX10，-CONX8X10或-SO2X11；X6是氢，烷基，链烯基，链炔基，芳基，杂芳基，羟基保护基团；X7是烷基，链烯基，链炔基，芳基，杂芳基，或巯基保护基团；X8是氢，烷基，链烯基，链炔基，芳基，杂芳基，或杂原子取代的烷基、链烯基、链炔基、芳基或杂芳基；X9是一个氨基保护基团；X10是烷基，链烯基，链炔基，芳基，杂芳基，或杂原子取代的烷基、链烯基、链炔基、芳基或杂芳基；X11是烷基，链烯基，链炔基，芳基，杂芳基，-OX10，或-NX8X14；X14是氢，烷基，链烯基，链炔基，芳基，或杂芳基；R1是氢，羟基，受保护的羟基或与R14共同形成一种碳酸酯；R2是-OCOR31；R2a是氢；R4?????????????????????????????????????????????与R5a及它们所连接的碳原子共同形成一个螺[4，4]氧杂环丁烷环；R4a是氢，烷基，链烯基，链炔基，芳基，杂芳基，氰基，羟基，-OCOR30，R5是氢，R6是氢，烷基，链烯基，链炔基，芳基，或杂芳基，羟基，受保护的羟基，或与R6A共同形成一个氧代；R6a是氢，烷基，链烯基，链炔基，芳基，或杂芳基，羟基，受保护的羟基或与R6共同形成一个氧代；R7是氢，或与R7a共同形成一个氧代，R7a是氢，卤素，受保护的羟基，-OR28，或与R7共同形成一个氧代；R9是氢，或与R9a共同形成一个氧代；R9a是氢、羟基，受保护的羟基、酰氧基，或与R9共同形成一个氧代；R10是氢，或与R10a共同形成一个氧代，R10a是氢，-OCOR29，羟基，或受保护的羟基，或与R10共同形成一个氧代；R14是氢，烷基，链烯基，链炔基，芳基，或杂芳基，羟基，受保护的羟基，或与R1共同形成一种碳酸酯；R14a是氢，烷基，链烯基，链炔基，芳基，或杂芳基；R28是氢，酰基，羟基保护基团；R29和R30独立地是氢，烷基，链烯基，链炔基，单环芳基，或单环杂芳基，和R31是取代的苯基。