[发明专利]噻唑并嘧啶衍生物

摘要

本发明提供了下式表示的噻唑并嘧啶衍生物和其盐。其特征在于在甲酰胺残基上有R4和R5取代基。该衍生物和其盐表现出抗血管原活性并用于治疗和治愈其发展涉及血管生成的疾病，包括糖尿病视网膜病、各种慢性炎症、恶性实体瘤的生长或转移、风湿病和牛皮癣。

主权项

1、下述通式表示的化合物或其盐其中n表示1至3的整数；R1和R2独立地表示氢原子或具有1至6个碳原子的烷基；R3表示羟基，具有1至12个碳原子的烷基，具有3至6个碳原子的环烷基，具有1至6个碳原子的卤代烷基，具有2至7个碳原子的氰基烷基，具有2至12个碳原子的烷氧基烷基，具有3至10个碳原子的烷氧基羰基烷基，具有2至7个碳原子的羧基烷基，具有1至12个碳原子的烷氧基，具有3至6个碳原子的环烷氧基，具有2至9个碳原子的烷氧基烷氧基，具有3至10个碳原子的烷氧基羰基烷氧基，具有2至4个碳原子的羧基烷氧基，具有3至6个碳原子的链烯基烷氧基或芳基；R4和R5独立地表示氢原子，具有1至18个碳原子的烷基，具有3至7个碳原子的烷氧基羰基烷基，具有2至4个碳原子的羧基烷基，具有2至4个碳原子的氰基烷基，具有1至3个碳原子的羟基烷基，具有2至18个碳原子的链烯基，具有3至6个碳原子的环烷基，苯磺酰基或下式基团：-(CH2)a-Q其中a表示0至6的整数；Q表示芳基，饱和或不饱和5至8元杂环基，苯环和杂环构成的稠环，Q可以同时或独立地具有1至3个选自下述基团的取代基：卤原子、硝基、磺基、下式基团：-X-(CH2)b-COOR6或下式基团：-X-(CH2)b-Y-(CH2)c-CH3其中X表示单键，氧原子，硫原子，磺酰基或芳基；Y表示单键或氧原子；R6表示氢或具有1至3个碳原子的烷基；b和c各表示0至6的整数；如果X是芳基，则-(CH)b-，COOR6(当b是0)或Y(当b是0)可在所述芳基的任一位置取代，如果Y是芳基，则-(CH2)c-或CH3(当c是0)可在所述芳基的任一位置进行取代。