[发明专利]抑制血小板聚集的新化合物及其制法和用途在审
申请号: | 94106591.X | 申请日: | 1994-06-29 |
公开(公告)号: | CN1114321A | 公开(公告)日: | 1996-01-03 |
发明(设计)人: | W·E·邦迪奈尔;J·F·长拉汉;W·F·哈夫曼;R·M·基南;B·W·梅特卡夫;J·沙马伦;T·O·耶林 | 申请(专利权)人: | 史密丝克莱恩比彻姆公司 |
主分类号: | C07K5/00 | 分类号: | C07K5/00;C07D213/56;C07D235/30;A61K38/04 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 谭明胜,姜建成 |
地址: | 美国宾夕*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | 本发明涉及下式化合物这些化合物能有效抑制血小板聚集,本发明还涉及具有所述活性的药物组合物以及抑制血小板聚集的方法。 | ||
搜索关键词: | 抑制 血小板 聚集 化合物 及其 制法 用途 | ||
【主权项】:
1.式(I)化合物或其可药用的盐:W-(CR′2)q-Z-(CR′R10)r-U-(CR′2)s-V-(Gly)n-(Asp)m-A (I)其中:W是 R′R″N-,R′R″NR′N-,R′R″NR′NCO-,R′2NRN′C(=NR′)-,R′ONR′C(=NR′)-,Z是(CH2)t、Het、Ar、C3-7环烷基或NR′;U和V不存在或各自独立地代表下列基团:CO,CR′2,C(=CR′2),S(O)r,O,NR′,CR′OR′,CR′(OR″)CR′2,CR′2CR′(OR″),C(O)CR′2,CR′2C(O),CONR′,NR′CO,OC(O),C(O)O,C(S)O,OC(S),C(S)NR′,NR′C(S),S(O)rNR′,NR′S(O)r,N=N,NR′NR′,NR′CR′2,NR′CR′2,CR′2O,OCR′2,C≡C,CR′=CR′,或CR′(NR′R″)C(O);X是N=CR′、C(O)或O;Y是S或O;m是0或1;n是0或1q是0至3每个r独立地是0至3s是0至2每个t独立地是0至2每个R′独立地是H、C1-4烷基、C3-7环烷基-C0-4烷基或Ar-C0-4烷基;每个R″独立地是R′、-C(O)R′或-C(O)OR15;R10不存在或代表H、C1-4烷基或-NR′R′;每个R13独立地是R′、CF3、S′或OR′;每个R14独立地是C1-4烷基、C3-7环烷基-C0-4烷基、Ar-C0-4烷基、C(O)R′、CN、NO2、SO2R′或C(O)OR15;每个R15独立地是C1-4烷基、C3-7环烷基-C0-4烷基或Ar-C0-4烷基;A是或R2不存在或以下列基团存在一次或两次:C1-4烷基、J-CO2R′、CONR′、SR′、NR′R″、C1-4烷氧基、羟基、CN、CF3、卤素、或J是单键、-OCR′2-、-NR′CR′2-、CR′2-CR′2-、-CR′2-、-CR′=CR′或-C(O)NR′CR′2-;Q是单键、CR′2、S、O或NR′;和D是C1-4烷基、C3-7环烷基、Ar或Het;条件是:(1)当A是则W-(CR2′)q-Z-(CR′R10)r-不是H2N-(CH2)3-5-CH-;(2)当A是或则W-(CR2′)q-Z-(CR′R10)r-不是NHR′;和(3)当A是或则W-(CR2′)q-Z-(CR′R10)r-不是
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