[发明专利]抗微生物的5－(N－杂取代氨基)喹诺酮及药物组合物

摘要

在Ｖ＃-[1]和/或V＃-[2]受体上显示拮抗活性、和在体内显示后叶加压素拮抗活性的下列通式Ⅰ（式中符号定义参见说明书）表示的三环化合物，$和用这些化合物治疗以肾脏对水的过度再吸收为特征的疾病，以及制备这些化合物的方法。

主权项

1.下式表示的化合物或其药用盐、酯或前药形式，式中，A-B表示或R1表示氢原子、卤原子、OH、-S-C1-3烷基、-SH、-SO-C1-3烷基、-SO2-C1-3烷基、-CO-C1-3烷基、-CF3、C1-3烷基、-O-C1-3烷基、-NO2、-NH2、-NHCO-C1-3烷基、-N-(C1-3烷基)2、-SO2NH2、-SO2NH-C1-3烷基或-SO2N-(C1-3烷基)2；R2表示氢原子、卤原子、-OH、C1-3烷基、O-C1-3烷基；或者R1和R2一起表示亚甲二氧基或亚乙二氧基；R3表示式中，Ar选自下列一组部分结构：X为O、S、-NCH3或-N-COCH3；R4选自氢原子、C1-3烷基、-CO-C1-3烷基、SO2-C1-3烷基或下式表示的部分结构：R5表示氢原子、-CH3、-C2H5、Cl、Br、F、-O-CH3或-O-C2H5；R6选自：(a)下式表示的部分结构：低级烷基、低级链烯基、-CH2COAr′式中，R2的定义与前述相同；R7为H、-CH3、-C2H5、Cl、Br、F、-O-CH3、-O-C2H5或-CF3；Ra为H、CH3、C2H5和下式表示的部分结构：-(CH2)2O-C1-3烷基或-CH2CH2OH；q为1或2；Rb为氢原子、-CH3或-C2H5；Ar′为选自下列一组的部分结构：式中，R4、R5的与前述相同；R8和R9独立地表示氢原子、C1-3烷基、O-C1-3烷基、S-C1-3烷基、-CF3、-CN、-OH、-SCF3、-OCF3、卤原子、NO2、氨基或-NH-C1-3烷基；R10选自卤原子、氢原子或C1-3烷基；W′选自O、S、NH、N-C1-3烷基、-NCO-C1-3烷基或NSO2-C1-3烷基；和(b)下式表示的部分结构：式中，R2的定义同上；(c)下式表示的部分结构：式中，J为Ra、有支链或无支链的C1-8烷基、有支链或无支链的C2-8链烯基、有支链或无支链的-O-C1-8烷基、有支链或无支链的-O-C2-8链烯基、四氢呋喃、四氢噻吩或-CH2-K，其中，K为卤原子、-OH、四氢呋喃、四氢噻吩或杂环部分结构：式中，D、E、F和G选自碳或氮原子，其中，碳原子可任意地被卤原子、C1-3烷基、羟基、-CO-C1-3烷基、CHO、C1-3烷氧基或-CO2-C1-3烷基取代，Ra和Rb的与前述相同；(d)选自下式表示的部分结构：低级烷基、-S-C1-3低级烷基、式中，Rc选自卤原子、C1-3烷基、-O-C1-3烷基和OH；Rb的定义同上；q为1或2；式中，Ar′为选自下列一组的部分结构：R8和R9独立地表示氢原子、C1-3烷基、O-C1-3烷基、S-C1-3烷基、-CF3、-CN、-OH、-SCF3、-OCF3、卤原子、NO2、氨基或-NH-C1-3烷基；R10选自卤原子、氢原子或C1-3烷基；W′选自O、S、NH、N-C1-3烷基、-NCO-C1-3烷基或NSO2-C1-3烷基。