[发明专利]γ－巯基羧酸衍生物的制备方法无效
| 申请号： | 94109296.8 | 申请日： | 1994-08-31 |
| 公开（公告）号： | CN1059677C | 公开（公告）日： | 2000-12-20 |
| 发明（设计）人： | Ｗ·奎特曼;Ｊ·姆克加里蒂 | 申请（专利权）人： | 瑞士隆萨股份公司 |
| 主分类号： | C07D333/78 | 分类号： | C07D333/78;C07D333/32;C07C323/51;C07C323/26 |
| 代理公司： | 上海专利商标事务所 | 代理人： | 林蕴和 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | γ－巯基羧酸及其衍生物，特别是酯和酰胺是由γ－丁内酯经相应的硫代内酯制备，硫代内酯是由内酯和硫代羧酸盐在极性溶剂中反应得到，并通过亲核试剂，如碱金属醇盐进行开环反应转化为γ－巯基羧酸衍生物。它们是合成转白剂一拮抗试剂的中间体。 | ||
| 搜索关键词： | 巯基 羧酸 衍生物 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种通式为I有γ-巯基羧酸衍生物及其盐的制备方法，其中R1和R2或者分别是氢原子，C1-C6烷基或芳烷基或者合为-(CH2)n-基团，n＝2至5；R3为羟基，C1-C6烷氧基，环烷氧基，芳氧基，芳基烷氧基或-NR4R5；R4和R5或者分别是氢原子，C1-C6烷基，环烷基，芳基或芳烷基或R4和R5合为-(CH2)4-，-(CH2)5-或-(CH2)2-O-(CH2)2-基团；其特征在于通式为II的γ-内酯式中R1和R2具有与上述相同的定义；与通式为III的硫代羧酸盐在极性溶剂中反应生成通式为IV的硫内酯，式中R6为C1-C6烷基，M为碱金属；式中R1和R2具有与上述相同的定义；随后硫内酯和通式为V的亲核试剂或其相应的负离子V反应合成目标化合物I或其相应的盐；??????????R3H????V??????????(R3)-??V′
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