[发明专利]抗肿瘤新茯苓多糖水溶性衍生物

摘要

本发明涉及一类抗肿瘤葡聚糖水溶性衍生物的制备方法。用Smith降解法去掉茯苓多糖中葡萄糖基支链后得到的新茯苓多糖具有抗肿瘤活性，新茯苓多糖为纯粹的β(1→3)结合的葡聚糖，不溶于水，无法制成注射液，口服无效。本发明采用氧化、磺酰化和乙酰化方法分别将新茯苓多糖衍生为水溶性的氧化新茯苓多糖、磺酰化新茯苓多糖和乙酰化新茯苓多糖。这些新的水溶性新茯苓多糖衍生物经动物实验证明具有抗肿瘤和增强免疫功能作用。

主权项

1.用碱提取酸沉淀法从茯苓粉中提取茯苓多糖，再以茯苓多糖为原料利用Smith降解方法氧化去掉茯苓多糖中β(1→6)结合的葡萄糖单位，即制得了β(1→3)结合的葡聚糖(新茯苓多糖)。以磷酸—亚硝酸钠为氧化剂，将新茯苓多糖中葡萄糖单位的-CH2OH氧化为COOH，再与碱成盐，即制得能溶于水的具有抗肿瘤和增强免疫功能的氧化新茯苓多糖。以二甲基甲酰胺——三乙胺——氯磺酸为磺化剂将新茯苓多糖中葡萄糖单位的羟基磺化，再与碱成盐，即制得能溶于水的部分磺酰化新茯苓多糖。以二甲基亚砜——吡啶——乙酸酐为乙酰化剂将新茯苓多糖乙酰化，即制得能溶于水的部分乙酰化新茯苓多糖。部分磺酰化和部分乙酰化新茯苓多糖也具有抗肿瘤和增强免疫功能作用。它们的结构如下：氧化新茯苓多糖n＝40～1000的整数，R1＝CH2OH或COOH，R2＝R3＝H          葡萄糖醛酸含量为10％～90％磺酰化新茯苓多糖n＝40～400的整数，R1＝CH2OH或CH2OSO3H，            R2＝H或SO3H，R3＝H或SO3H            磺酰化度为0.2～2.5(新茯苓多糖中所有羟基被磺酰化            则磺酰化度为3)乙酰化新茯苓多糖n＝40～400的整数，R1＝CH2OH或CH2OAc            R2＝H或Ac，R3＝H或Ac            乙酰化度为0.2～1.5(新茯苓多糖中所有羟基被乙酰化            则乙酰化度为3)