[发明专利]取代的二氨基邻苯二甲酰亚胺及类似物的合成在审
申请号: | 94115325.8 | 申请日: | 1994-09-20 |
公开(公告)号: | CN1106797A | 公开(公告)日: | 1995-08-16 |
发明(设计)人: | U·特林克斯;P·特拉克斯勒 | 申请(专利权)人: | 西巴-盖尔基股份公司 |
主分类号: | C07D201/08 | 分类号: | C07D201/08;A61K31/40 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 谭明胜,姜建成 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | 本发明涉及具有实用的药物特性的上式I化合物的制备方法其中Ar1、Ar2、A1、A2、R和X如说明书中定义。 | ||
搜索关键词: | 取代 氨基 二甲 亚胺 类似物 合成 | ||
【主权项】:
1、下列式Ⅰ化合物或其盐(当有成盐基团存在时)的制备方法其中A1和A2各自分别为氢、低级烷基、低级链烯基、低级炔基、芳基、酰基、低级烷基磺酰基或芳基磺酰基,或者A1和A2一起形成未取代的或由低级烷基或羟基取代的低级亚烷基;Ar1和Ar2各自分别为芳基、杂芳基、或未取代的或取代的环烷基;基团-C(=X)-为-C(=O)-、-C(=S)-、-CH2-或-C(=CR1R2)-,其中R1和R2各自分别为氢或低级烷基;和R为氢、低级烷基、芳基-低级烷基、芳基、氨基、羟基或低级烷氧基;条件是当A1和A2为氢,Ar1和Ar2为苯基以及基团-C(=X)-为-C(=O)-时,R不为苯基;所述方法包括将下列式Ⅲ化合物与甲酰胺反应其中Ar和A如式Ⅰ中定义;并且,如果需要,可将所得式Ⅰ化合物转变成不同的式Ⅰ化合物,和/或将所得的盐转变成游离化合物或转变成不同的盐,和/或将所得游离的式Ⅰ化合物转变成盐和/或将所得式Ⅰ异构体化合物的混合物分离成单一的异构体。
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