[发明专利]具有抗肿瘤活性的取代硫脲基磷酰胺酯类化合物在审
申请号: | 94117518.9 | 申请日: | 1994-10-25 |
公开(公告)号: | CN1123285A | 公开(公告)日: | 1996-05-29 |
发明(设计)人: | 陈茹玉;毛丽娟;王惠林;周嘉 | 申请(专利权)人: | 南开大学 |
主分类号: | C07F9/24 | 分类号: | C07F9/24 |
代理公司: | 南开大学专利事务所 | 代理人: | 王惠林,谭海安 |
地址: | 30007*** | 国省代码: | 天津;12 |
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摘要: | 利用各种取代苯胺及α-氨基酸酯与氮芥双异硫氰酸酯、氮芥异氰异硫氰酸二酯及单异硫氰酸酯氯化物进行加成反应,得到了四个系列取代硫脲基及脲基氮芥磷酰胺类衍生物。该类化合物具有广谱的抗癌活性,对人胸癌、白血病、乳腺癌(BCAP)、胃癌(MGC)及结肠癌(HCT)等均有很好的抑制作用。小鼠毒性试验表明,此类化合物均属于低毒。其合成工艺简单,原料易得,因此是一类具有很好发展前景的新型高效、低毒的抗肿瘤化合物。 | ||
搜索关键词: | 具有 肿瘤 活性 取代 硫脲 基磷酰胺酯类 化合物 | ||
【主权项】:
1.具有抗癌活性的取代硫脲基磷酰胺酯类化合物,其特征在于它的化学结构为(ClCH2CH2)2NP(O)AA1,其中X=S(I1),O(I2)Y=o-Me,m-Me,p-Me,o-Cl,m-Cl,p-Cl,H,m-NO2,p-NO2,p-Br;R=H,o-Cl,m-Cl,p-Cl,p-Br,o-Me,m-Me,p-Me,m-NO2,p-NO2,2,4-Cl2,2,4-Me2,2,3,4,5,6-Cl5;Y3与R相同;R1=H,Me,i-Pr,PhCH2,i-Bu,CH2CH2SCHz3,s-Bu
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