[发明专利]取代的杂环羧酰胺酯，它们的制备及它们作为药物的用途

摘要

本发明涉及式I的化合物，涉及其制备方法及其作为药物的用途。这些化合物特别用作抑制胶原生物合成的脯氨酰羟化酯抑制剂的酯前药及纤维化抑制剂。

主权项

1.通式(I)吡啶或其药理活性盐，其中，Q为O，X为O，Y为CR3，A为-CH2-基团，其可被甲基取代，B为CO2G，G为直链或支链或环状脂肪族C1-18烷基，C3-8环烷基-C1-4烷基，直链或支链C2-18链烯基，前述基团可被选自下面的取代基取代：羟基，C1-4烷氧基，酰氧基，C1-6烷基羰氧基，C3-8环烷基羰氧基，苯甲酰氧基，C7-16苯烷基羰氧基，C3-8环烷氧基羰氧基，或G为苯基，苄基，苯乙基，苯丙基或苯丁基，R2为氢，C1-8烷氧基，C1-16烷氧甲基，C2-16链烯氧甲基，视黄氧基甲基，N-C1-10烷基氨基甲酰基，N-(C1-12烷氧基-C1-3烷基)氨基甲酰基，N，N-二-C1-8烷基氨基甲酰基，N-C5-6环烷基氨基甲酰基，N-苯基氨基甲酰基，N-苯基-C1-4烷基氨基甲酰基，羧基，C1-16烷氧羰基，C2-16链烯氧羰基，视黄氧羰基，C5-6环烷氧羰基，C5-6环烷基-C1-6烷氧羰基，苯基C1-6烷氧羰基，其中苯基如对R1和R3所述的那样被取代，R1或R3为氢且另一个为下列基团：氢，C1-10烷氧基，-O-〔CH2-〕x-CfH(2f+1-g)Fg，C1-4烷氧基-C1-4烷氧基，C6-12苯氧基，C7-11苯基烷氧基，C6-12苯氧基C1-4烷氧基或C7-11苯基烷氧基-C1-4烷氧基，其中芳基可被1，2或3个相同或不同的下面取代基取代：氟，氯，氰基，三氟甲基，C1-10烷基，C1-10烷氧基，C1-10链烯氧基，R4为直链或支链C1-8烷基或式Z表示的基团：-〔CH2〕v-〔O〕w-〔CH2〕t-E????(Z)，其中E为式F的取代苯基或C3-8环烷基，其中v＝0，1，2，3，w＝0，t＝0，1，且R6，R7，R8，R9和R10可相同或不同并代表氢，氟，氯，氰基，三氟甲基，C1-6烷基，C1-6烷氧基，-O-〔CH2-〕x-CfH(2f+1-g)Fg，N-C1-6烷基氨基甲酰基，N，N-二-C1-6烷基氨基甲酰基，N-C3-6环烷基氨基甲酰基，N-(+)-脱氢枞酸基氨基羰基，f＝1-4，g＝0，1至(2f+1)，X＝0或1。