[发明专利]哌嗪衍生物及其制备方法及应用

摘要

本发明涉及下式的具有药理学活性的新的哌嗪衍生物（其中字母的意义见说明书所述）及其药学上可接受的盐，还涉及其制备方法，包含它们的药用组合物以及它们作为药物的应用。

主权项

1．下面通式(I)的化合物或其药学上可接受的盐：其中：X是羰基或磺酰基；Y是C1-C4亚烷基；R1是卤素、C1-C4烷基、卤代(C1-C4)烷基、C6-C10芳氧基、硝基、氨基，C1-C4烷氨基，二C1-C4烷氨基，C1-C4烷酰基氨基，N-(C1-C4)烷基-N-(C1-C4)烷酰基氨基或C1-C4烷基磺酰基氨基；R2是C6-C10芳基，二(C1-C4)烷基(C6-C10)芳基。二卤代(C6-C10)芳基或含有可被一个C1-C4烷基或二(C1-C4)烷氨基(C1-C4)烷基取代的硫原子或氮原子的芳香杂二环基团；R3是氢或C1-C4烷基；R4是(ⅰ)式-SO2-R5基团，其中R5是C1-C4烷基，(ⅱ)式-C-CH2-R6基团NH其中R6是C1-C4烷氧基(C6-C10)芳基，或(ⅲ)式-A-(Z)p基团其中A是键、C1-C6亚烷基或C2-C6亚链烯基Z是氢；氰基；????氨基；????环(C3-C6)烷基；????C6-C10芳基，该芳基可被从卤素，卤代(C1-C4)烷基，C1-C4烷磺酰基氨基，硝基，C1-C4烷酰基氨基，氨基，羧基，C1-C4烷氧羰基，氨基甲酰基和二(C1-C4)烷基氨基甲酰基中选出的一个或两个适当的基团所取代；????C6-C10芳氧基；????羧基；????C1-C4烷氧羰基，该基团可被C6-C10芳基取代；????C1-C4烷酰基该基团可被从C6-C10芳基，卤代(C6-C10)芳基，C6-C10芳氧基，C1-C4烷氧基，卤素，氨基，二(C1-C4)烷氨基，N-(C1-C4)烷基-N-(C6-C10)芳基-(C1-C4)烷基氨基，(C6-C10)芳酰氨基，含有被C6-C10芳基或C1-C4烷酰基氨基取代的含一个氮原子的饱和杂环基，环(C3-C6)烷基，和含有一个氮原子的芳杂(单或双)环基中选出的一个基团所取代；????卤代(C1-C4)烷羰基；????环(C3-C6)烷羰基；????C2-C4烷酰基该基团可被从C6-C10芳基，被从氨基，卤素，羟基，硝基，卤代(C1-C4)烷基，C1-C4烷氧基，C1-C4烷基，C1-C4烷酰氨基，二(C1-C4)烷氨基和C6-C10芳基中选出的一个基团所取代的C6-C10芳基，二卤代(C6-C10)芳基，C6-C10芳酰基，环(C3-C6)烷基，含有一个氮原子的芳香杂(单或双)环基团，含有一个氧或硫原子的杂单环基团以及C1-C4烷酰氨基噻唑基中选出的一个基团所取代；????C6-C10芳基(C2-C4)烷酰基；由下式表示的氨基甲酰基：式中R4d和R4e各自独立地是氢；C1-C6烷基，该烷基可被从C6-C10芳基，卤代(C6-C10)芳基，C1-C4烷氧基，羟基，氨基甲酰基，C6-C10芳基(C1-C4)烷氧基羰基，二(C1-C4)烷氨基，含有一个氮原子的饱和杂环基，羧基，环(C3-C6)烷基和含有一个氮原子的芳香杂单环基团；C6-C10芳基(C1-C4)烷氧基；C1-C4烷氧基；氨基；二(C1-C4)烷氨基；脲基；被C1-C4烷基取代的含有两个氮原子的饱和杂环基；环(C3-C6)烷基；或含有一个氮原子的芳香杂单环基中选出的一个基团所取代，或者R4d和R4e与氮原子一起形成可被从C6-C10芳基，C1-C4烷基，羟基(C1-C4)烷基，(C6-C10)芳基(C1-C4)烷基，氨基甲酰基，环(C3-C6)烷基，羧基，C1-C4烷酰基，C1-C4烷酰氨基，氧基，C1-C4烷氧羰基，含有一个氮原子的饱和杂环基，含有一个氮原子的芳香杂单环基和三苯甲基中选出的一个或两个相同或不相同的基团所取代的含一个或两个氮原子的饱和杂环基团或吗啉代基；????C6-C10芳酰基，该基团可被选自羧基，氰基，卤素。羟基，C1-C4烷酰基，C1-C4烷酰氧基，氨基，二(C1-C4)烷氨基，C1-C4烷酰氨基，C1-C4烷磺酰氨基，硝基和C1-C4烷氧羰基的一个或两个相同或不相同的基团所取代；????含有一个或两个氮原子的芳香杂单环羰基；????含有一个氮原子或氧原子的芳香杂双环羰基；????被从羟基，C1-C4烷氧羰基和被C1-C4烷基取代的含有一个氮原子的芳香杂双环羰基中选出的一个或两个相同或不同的基团所取代的含有一个氮原子的饱和杂环羰基；????C1-C4烷酰氨基；????C1-C4烷氧羰氨基；????C1-C4烷氧羰基羰基氨基；????C1-C4烷基脲基；????C6-C10芳基脲基；????卤代(C6-C10)芳基羰基氨基；????C1-C4烷酰基(C6-C10)芳羰基氨基；????氰基(C6-C10)芳羰基氨基；????硝基(C6-C10)芳羰基氨基；????吡啶基羰基氨基；????C1-C4烷基吲哚基羰基氨基；????C6-C10芳基羰基氨基；????C1-C4烷磺酰氨基；????C6-C10芳磺酰基氨基；????含有一个氮原子的杂(单或双)环基；????被从氨基和C1-C4烷酰基氨基中选出的一个基团所取代的噻唑基；或????四唑基；以及????p是1或2；以及????n是0，1或2；其前提条件是当n或p大于1时，这些R1和2自可以分别是相同或不同的基团。