[发明专利]蛋白激酶C抑制剂无效

专利信息
申请号: 94119362.4 申请日: 1994-12-02
公开(公告)号: CN1050844C 公开(公告)日: 2000-03-29
发明(设计)人: 小·W·F·希思;M·R·吉卢塞克;J·H·麦克唐纳德;C·J·里托 申请(专利权)人: 伊莱利利公司
主分类号: C07D513/22 分类号: C07D513/22;C07D498/22;C07D487/22;A61K31/55
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 刘元金,王景朝
地址: 美国印*** 国省代码: 暂无信息
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摘要: 发明提供了下式的新的双吲哚马来酰亚胺大环衍生物。本发明还提供了其制备方法、药物制剂及其用于抑制哺乳动物蛋白激酶C的方法。$其中各基团如说明书中所定义。
搜索关键词: 蛋白激酶 抑制剂
【主权项】:
1.下式化合物、其药学上可接受的盐或溶剂化物:其中:W是-O-、-S-、-SO-、-SO2-、-CO-、C2-C6亚烷基、取代的亚烷基、C2-C6亚链烯基、-芳基-、-芳基(CH2)mO-、-杂环-、-杂环-(CH2)mO-、-稠双环-、-稠双环-(CH2)mO-、-NR3-、-NOR3-、-CONH-或-NHCO-,其中的杂环是取代或未取代的饱和或不饱和的5或6员环,所述环具有1-4个相同或不同的选自氧和氮的杂原子,而芳基是苯基、萘基、取代的苯基或取代的萘基;X和Y独立地是C1-C4亚烷基、取代的亚烷基,或X、Y和W结合在一起形成-(CH2)n-AA-;R1独立地是氢、卤素、C1-C4烷基、羟基、C1-C4烷氧基、卤代烷基、硝基、NR4R5或-NHCO(C1-C4烷基);R2是氢、-CH3CO-、NH2或羟基;R3是氢、(CH2)m芳基、C1-C4烷基、-COO(C1-C4烷基)、-CONR4R5、-(C=NH)NH2、-SO(C1-C4烷基)、-SO2(NR4R5)或-SO2(C1-C4烷基),其中芳基如上所定义;R4和R5独立地是氢、C1-C4烷基、苯基、苄基,或同与其键连的氮结合形成饱和或不饱和的5或6元环;AA是氨基酸残基;m独立地是0、1、2或3;n独立地是1、2、3、4或5。
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