[发明专利]聚合物键接的喜树碱衍生物无效
申请号: | 94190775.9 | 申请日: | 1994-09-21 |
公开(公告)号: | CN1138565C | 公开(公告)日: | 2004-02-18 |
发明(设计)人: | F·安格鲁希;A·苏拉托 | 申请(专利权)人: | 药制品公司 |
主分类号: | A61K47/48 | 分类号: | A61K47/48;A61P35/00 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人: | 张元忠 |
地址: | 意大*** | 国省代码: | 意大利;IT |
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摘要: | 一种聚合共轭体,它主要由以下单元组成:(i)60-99摩尔%由通式1表示的N-(2-羟基丙基)甲基丙烯酰胺,(ii)1-40摩尔%由通式2表示的20-O-(N-甲基丙烯酰甘氨酰-氨酰)喜树碱单元,其中[A]是具有由至少三个原子隔开的各端氨基和羰基的间隔基,O-CPT表示喜树碱残基,喜树碱的C-20羟基连接到间隔基[A]的端羰基;和(iii)0-10%摩尔%由通或3表示的N-甲基丙烯酰甘氨酸或N-(2-羟基-丙基)甲基丙烯酰甘氨酰胺单元,其中Z表示羟基或通式为-NH-CH2-CH(OH)-CH3的残基。∴ | ||
搜索关键词: | 聚合物 喜树碱 衍生物 | ||
【主权项】:
1.一种聚合共轭体,它由以下单元组成:(i)60-99摩尔%由通式1表示的N-(2-羟基丙基)甲基丙烯酰胺单元:
(ii)1-40摩尔%由通式2表示的20-O-(N-甲基丙烯酰甘氨酰-氨基酰基)喜树碱单元:
其中[A]是具有由至少三个原子隔开的各端氨基和羰基的间隔基,O-CPT表示喜树碱残基,喜树碱的C-20羟基连接到间隔基[A]的端羰基;和(iii)0-10摩尔%由通式3表示的N-甲基丙烯酰甘氨酸或N-(2-羟基-丙基)甲基丙烯酰甘氨酰胺单元:
其中Z表示羟基或结构式为-NH-CH2-CH(OH)-CH3的残基。
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