[发明专利]二氢吲哚-2-酮衍生物

摘要

本发明公开了式（Ⅰ）所示的化合物及用于合成该化合物的中间体。式（Ⅰ）中取代基Ｒ1，R2，R3，R4，Ｘ和Ｙ的定义详见说明书。本发明的化合物对胃泌素受体具有选择性拮抗作用，不会引起由ＣＣＫ－Ａ受体拮抗作用产生的副作用，可用于治疗和预防消化性溃疡，胃炎，消化性食管炎和Zollinger-Ellison综合症以及治疗起源于胃肠道系统的肿瘤。

主权项

1．式(Ⅰ)所示的化合物或可药用盐：其中R1表示卤原子，C1-C6烷基，C1-C6烷氧基，羟基，硝基，三氟甲基，C1-C6烷硫基，C1-C15酰基，羧基，巯基或取代的或未取代的氨基；R2表示氢原子，取代的或未取代的C1-C6烷基，取代的或未取代的C2-C6链烯基，取代的或未取代的C2-C6炔基，取代的或未取代的C1-C6烷氧基，取代的或未取代的C1-C15酰基，取代的或未取代的C6-C14芳基或取代的或未取代的吡啶基，呋喃基，噻吩基，咪唑基，吡嗪基或嘧啶基；R3表示取代的或未取代的C1-C6烷基，取代的或未取代的C3-C8环烷基，取代的或未取代的C6-C14芳基或取代的或未取代的吡啶基、呋喃基、噻吩基、咪唑基、吡嗪基或嘧啶基；R4表示氢原子，取代的或未取代的C1-C6烷基，取代的或未取代的C6-C14芳基，取代的或未取代的吡啶基，呋喃基，噻吩基，咪唑基，吡嗪基或嘧啶基，-OR5,-SR5，或-NR6R7，其中R5,R6和R7是相同或不同的，各自表示氢原子，取代的或未取代的C1-C6烷基，取代的或未取代的C3-C8环烷基，取代的或未取代的C6-C14芳基，取代的或未取代的吡啶基，呋喃基，噻吩基，咪唑基，吡嗪基，嘧啶基，二氢吲哚基，吲哚基，哌啶基或哌嗪基，C1-C6烷氧基或取代的或未取代的氨基；或R6和R7共同形成-(CH2)m-或-(CH2)lNR8(CH2)k-，其中k,l和m各自表示1-8的整数；R8表示氢原子或C1-C6烷基；X和Y是相同或不同的，各自表示-CH2-,-NH-或-O-；n表示0-4的整数；并且以上定义中的取代基选自卤原子，C1-C6烷基，C3-C8环烷基，C6-C14芳基，羟基，C1-C6烷氧基，C6-C14芳氧基，C1-C6烷硫基，吡啶基，呋喃基，噻吩基，咪唑基，吡嗪基，嘧啶基或哌啶基，未保护或以乙缩醛或硫代乙缩醛加以保护的甲酰基，C2-C7烷基羰基，C7-C15芳基羰基，羧基，C2-C7烷氧羰基，氨基，亚氨基，硫代乙缩醛基，硝基，腈基和三氟甲基。