[发明专利]治疗免疫调节的炎症的化合物和组合物

摘要

本发明提供了预防和治疗免疫调节的炎症特别是与呼吸道有关的疾病的组合物和方法。更具体地是施用类胰蛋白酶抑制剂，一般为羟基芳酰基或羟基杂芳酰基取代的二肽。本发明还提供了药物组合物，一般为气雾剂或局部用制剂。本发明也提供了鼻内施用这些组合物的气雾剂装置。

主权项

1.下式化合物或其药物上可接受的盐，其中：Ar为羟基取代的芳基或羟基取代的杂芳基，其中羟基位于酰胺侧链的邻位，如果Ar为羟基取代的芳基，则带有酰胺侧链的芳环不被卤素取代并且在羟基的邻位上不带有低级烷基；R1为氢、低级烷基、芳基烷基或杂芳基烷基；R2为氢或低级烷基；R3选自：其中m为3-6的整数，p为0-2的整数，q为0-2的整数；r为0-5的整数；s为0-2的整数；u为1或2；A为-CH＝CH-或-C≡C-；X为-NH-；R4为低级烷基，取代的芳基烷基或取代的杂芳基烷基，R5和R6独立选自：氢、低级烷基、取代的芳烷基和取代的杂芳基烷基；或R4和R5与它们所连的氮和碳一起形成取代的4元、5元或6元杂环；R6为氢；或R4和R6与它们所连的氮和碳一起形成取代的4元、5元或6元杂环，R5为氢；R7为-OR8或-NR8R9，其中R8和R9独立选自氢、低级烷基、芳基、芳基烷基或杂芳基烷基，或R8和R9与它们所连的氮一起形成取代的5元或6元杂环。