[发明专利]紫杉酚或Taxotere或紫杉浸膏与环糊精形成的包合配合物,其制备和使用无效

专利信息
申请号: 94192076.3 申请日: 1994-05-09
公开(公告)号: CN1123030A 公开(公告)日: 1996-05-22
发明(设计)人: L·圣特;J·萨吉里;A·韦克蒙 申请(专利权)人: 奇诺英有限公司
主分类号: C07D305/14 分类号: C07D305/14;A61K31/335
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人: 张闽
地址: 匈牙利*** 国省代码: 暂无信息
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摘要: 发明涉及紫杉酚或Taxotere和紫杉浸膏(除紫杉酚外,还含有其它双萜taxan-衍生物)与一种环糊精衍生物或环糊精-衍生物-混合物形成的包合配合物。根据本发明,通过使用合适的环糊精和/或环糊精衍生物和/或其混合物可实现紫杉酚和Taxan-衍生物的水溶解度的提高。可在水介质中,固体形式或通过高能研磨制备包合配合物。根据本发明的药物配方在癌症的治疗中起着极其重要的作用。
搜索关键词: 紫杉 taxotere 浸膏 环糊精 形成 配合 制备 使用
【主权项】:
1.紫杉酚〔2aR-〔2aα,4β;4αβ,6β,9α(2R*,βS*),11α-12α,12aα,12bα〕〕-β-(苯甲酰基氨基)-α-羟基苯-丙酸6,12-b-双(乙酰氧基)-12-(苯甲酰氧基)-2a,3,4,4a,5,6,9,10,11,12,12a,12b-十二氢-4,11-二羟基-4a,8,13,13-四甲基-5-氧代-7,11-亚甲基-1H-芳癸并〔3,4〕-苯基-〔1,2-b〕oxet-9-基酯或Taxotere(丁氧基羰基-10-脱乙酰-N-脱苯甲酰基紫杉酚)或紫杉浸膏与一种环糊精衍生物形成的包合配合物。
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