[发明专利]新颖的1－苯基烷酮5－HT4受体配位体

摘要

本发明关于新颖５－ＨＴ4受体配位体,其为1-(5-卤-4-氨苯基)(C2—6)烷-1-酮衍生物，其中５－卤－４－氨苯基的２－位上以（C１—４)烷氧基或苯基（C１—４)烷氧基取代，有时于３－位上以（C１—４)烷氧基取代，或于基２－及３－位上都以亚甲二氧基或亚乙二氧基取代，而此（C２—６)烷－１－酮最高数的碳以二（C１—４)烷氨基、吗啉－１－基或吡咯烷－１－基取代，或视需要以哌淀－１－基、哌啶－４－基、氮杂环庚－２－基、氮杂二环（２．２．１）庚－３－基、氮杂二环（２．２．２）辛－３－基或氮杂二环（３．２．２）壬－３－基取代；及其医药上可接受的盐，其各异构物及异构物混合物，以及此等衍生物的用法与制法。

主权项

1.一种式I化合物或其医药上可接受的盐，单一异构物，或其异构物混合物，其中R1是卤；R2是氢或(C1-4)烷氧基而R3是(C1-4)烷氧基或苯基(C1-4)烷氧基，其中苯基任选地被一至三个取代基取代，此等取代基独立选自卤，羟基，(C1-4)烷基，(C1-4)烷氧基，硝基，氨基，氨羰基，(C1-4)烷氨基，二(C1-4)烷氨基，(C1-4)烷酰氨基及3，4-亚甲二氧基，或R2及R3共同是亚甲基二氧基或亚乙基二氧基；而R4是式(a)或(b)基团，或其中n是3，4或5；p是0或1；q是1或2；R5及R6各是(C1-4)烷基或共同形成-(CH2)4-，-(CH2)6-，-(CH2)2O(CH2)2-或-CHR8CH2CR9R10CHR11CH2-，其中R8及R11各是氢或共同是-(CH2)t-其中t是1，2或3，R9是氢，羟基，(C1-8)烷基，(C3-8)烯基或(C1-4)烷氧基，R10是氢，(C1-8)烷基或(C3-8)烯基或苯基，噻吩基，吡咯基或呋喃基，它们任选地为一至二个取代基所取代，此等取代基独立选自(C1-4)烷基，(C1-4)烷氧基，三氟甲基及卤，或-(CH2)xR12，其中x是0，1，2或3，而R12是羟基，(C1-4)烷氧基，-C(O)NR13R14，-NR13C(O)R14，-NR13C(O)OR14，-SO2NR13R14，-NR13SO2R14，-NR13SO2NR14R15或-NR13C(O)NR14R15，其中R13，R14及R15各独立是氢，(C1-4)烷基，三氟甲基或芳基；而R7是氢，(C1-8)烷基或(C3-8)烯基或苯基(C1-4)烷基，其中苯基任选地为一至三个取代基所取代，此等取代基独立选自(C1-4)烷氧基，亚甲二氧基，亚乙二氧基或卤，或-(CH2)zR12，其中z是2或3而R12之定义如前述。