[发明专利]维生素D类似物,含有其的药物组合物及其医药用途无效
申请号: | 94193108.0 | 申请日: | 1994-07-22 |
公开(公告)号: | CN1043883C | 公开(公告)日: | 1999-06-30 |
发明(设计)人: | R·H·赫西;M·拉姆戈帕尔;G·S·雷迪;S·K·S·塞蒂 | 申请(专利权)人: | 医学与化学研究所 |
主分类号: | C07C401/00 | 分类号: | C07C401/00;C07D249/04;A61K31/41;A61K31/655 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人: | 唐伟杰 |
地址: | 美国马*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | 本发明公开了新的其中17位侧链载有叠氮基或任意取代的1,2,3-三唑基的1α-羟基维生素D衍生物。它们包括通式(Ⅰ)化合物,其中R1表示具有α-或β-构型的甲基;W表示价健或C1—5亚烷基;X表示叠氮基或任意取代的三唑基;以及表示具有1α-羟基化维生素D或其类似物的A-环的特征的亚环已基部分。本发明活性化合物显示出细胞调整活性,同时也显示出基本上无血钙过多效应。 | ||
搜索关键词: | 维生素 类似物 含有 药物 组合 及其 医药 用途 | ||
【主权项】:
1.通式(Ⅱ)的化合物:其中R1为具有α-或β-构型的甲基,二甲基,亚甲基或螺环丙基;W为价键或C1-5亚烷基;Y表示连在三唑环的4-或5-位上的价键或C1-3亚烷基;并且Z表示式(ⅰ)-CONR2R3基团,其中R2和R3可以相同或不同并选自氢原子,C1-6烷基和C3-8环烷基,或者R2和R3与它们所连结的氮原子一同构成杂环基,该杂环包括一或多个选择性含选自N,O和S杂原子的5-和/或6-员环;或(ⅱ)-C(R4)(R5)·OH基团,其中R4和R5可以相同或不同并选自氢原子,C1-6烷基和C6-12碳环,或者R4和R5与它们所连结的碳原子一同构成C3-8碳环;且A为下式基团(A-2)(A-3)(A-4)(A-5)(A-6)(A-7)和(A-8)其中R6和R7可相同或不同,每个为氢原子;醚化甲硅烷基基团,代谢不稳定醚化或酯化基团。
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