[发明专利]5-芳基吲哚衍生物无效
申请号: | 94193224.9 | 申请日: | 1994-07-04 |
公开(公告)号: | CN1129933A | 公开(公告)日: | 1996-08-28 |
发明(设计)人: | J·E·马考 | 申请(专利权)人: | 辉瑞大药厂 |
主分类号: | C07D209/04 | 分类号: | C07D209/04;C07D401/04;C07D403/04;A61K31/40;//;20700;20900) |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人: | 唐伟杰 |
地址: | 美国*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | 式I化合物和其药用盐,其中A、B、D、E和F为相互独立的N或C原子;R1为H、C1-C6烷基、-(CH2)nR7或C1-C3烷基芳基;R2、R3、R4、R5和R6为相互独立的H、C1-C6烷基、芳基、C1-C3烷基芳基,卤素(如F,Cl,Br或I),氰基,硝基,-(CH2)mNR8R9,-(CH2)mOR9,-SR9,-SO2NR8R9,-(CH2)mNR8SO2R9,-(CH2)mNR8CO2R9,-(CH2)mNR8COR9,-(CH2)mCONR7R9或-(CH2)mCO2R9,R2和R3、R3和R4、R4和R5、R5和R6可共成一个五至七元烷基环、六元芳环、含1个N、O或S杂原子的五至七元杂环,或含1或2个N、O或S杂原子的五元或六元杂芳环;R7为OR10、-SR10、-SO2NR10R11、-NR10SO2R11、-NR10CO2R11、-NR10COR11、-CONR10R11或-CO2R10;R8、R9、R10和R11为相互独立的H、C1-C6烷基或C1-C3烷基芳基;m为0、1或2;n为2、3或4;上述芳基及上述烷基芳基中的芳基部分为相互独立的苯基或取代苯基,所述取代苯基的取代基可为1-3个C1-C4烷基、卤素(如F、Cl、Br或I)、羟基、氰基、羧酰氨基、硝基、或C1-C4烷氧基。这些化合物可用于治疗偏头痛和其它疾病并且是新的。这些化合物可作为精神病治疗剂和强的5-羟色胺(5-HT1)激动剂并可用于治疗抑郁,焦虑,饮食疾病,肥胖症,药物滥用,头痛,偏头痛,慢性阵发性偏头痛和与血管疾病有关的头痛,和由5-羟色胺神经传递缺陷引起的其它疾病。这些化合物也可用作中枢作用的抗高血压和血管舒张剂。 | ||
搜索关键词: | 吲哚 衍生物 | ||
【主权项】:
1.下式化合物及其药用盐其中A、B、D、E、F为相互独立的N或C;R1为H、C1-C6烷基、-(CH2)nR7或C1-C3烷基芳基;R2、R3、R4、R5和R6这相互独立的H、C1-C6烷基、芳基、C1-C3烷基芳基、卤素原子、氰基、硝基、-(CH2)mNR8R9、-(CH2)mOR9、-SR9、-SO2NR8R9、-(cH2)mNR8SO2R9、-(CH2)mNR8CO2R9、-(CH2)mNR8COR9、-(CH2)mCONR7R9或-(CH2)mCO2R9;R2和R3、R3和R4、R4和R5与R5和R6可共成一个五元至七元烷环,六元芳环,五至七元杂烷环,其中含有一个或二个杂原子N、O或S,或五至六元杂芳环;其中含有1个或2个杂原子N、O或S;R7为-OR10、-SR10、-SO2NR10R11、-NR10SO2R11、-NR10CO2R11、-NR10COR11、-CONR10R11或-CO2R10;R8、R9、R10和R11为相互独立的H、C1-C6烷基、或C1-C3烷基芳基;m为0、1或2;n为2、3或4;上述芳基和上述烷基芳基的芳基部分为相互独立的苯基或取代苯基,而取代苯基的取代基可为1个至3个C1-C4烷基,卤素原子、羟基、氰基、羧酰胺基、硝基或C1-C4烷氧基。
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