[发明专利]嘧啶－硫烷基或烷基醚化合物

摘要

本发明涉及式Ⅰ的嘧啶－硫烷基或烷基醚化合物或式ＩＡ的嘧啶－硫烷基或烷基醚化合物，即下述式Ⅰ化合物，其中，Ｒ4选自－Ｈ或－ＮＲ15R16组成的基团，其中Ｒ15表示－Ｈ和R16表示－Ｈ，Ｃ1-C6烷基，－ＮＨ2或Ｒ15和R16与-N一起形成1-吡咯烷基,1-吗啉基或1-哌啶基;和R6选自-H和卤素(优选C1)组成的基团。式ＩＡ化合物可用于治疗ＨＩＶ阳性的病人。

主权项

1．式ⅠA的嘧啶-硫烷基或烷基醚化合物，其可药用的盐，水合物，N-氧化物和溶剂化物其中m表示0或1；R1选自下述基团：-C≡C-，其中s表示0或1和R20,R21,R22,R23,R24和R25相同或不同，并选自-H,C1-C6烷基，C1-C6链烯基，C1-C6烷氧基，C1-C6烷硫基，-C3-C8环烷基，CF3,-NO2，卤素，-OH,-CN，苯基，苯硫基，苯乙烯基，-CO2(R31),-CON(R31)(R32),-CO(R31),-(CH2)n-N(R31)(R32),-C(OH)(R31)(R33),-(CH2)nN(R31)(CO(R33)),-(CH2)nN(R31)(SO2(R33))，或其中R20和R21，或R21和R22，或R22和R23结合在一起形成含0或1个氧、氮或硫原子的饱和或不饱和5-或6-元环，其中不饱和的环可被-H,C1-C6烷基，C1-C6烷氧基，-OH,-CH2OH，或-(CH2)n-N(R31)(R32)任选取代，和饱和环可被-H,-C1-C6烷基，-C1-C6烷氧基，-OH,-CH2OH或-(CH2)n-N(R31)(R32)或氧代(=O)任选取代；其中n表示0-3，和R31,R32和R33相同或不同，选自：-H，C1-C6烷基被1,2或3个-卤素，C1-C6烷基，C1-C6烷氧基，CF3,-NO2,-OH,-CN任选取代的苯基或R31和R32与其相连的氮原子结合在一起形成下述的环，选自-吡咯烷基，-哌啶基，-4-吗啉基，-4-硫代吗啉基，-4-哌嗪基，-4-(1-C1-C6烷基)哌嗪基，或R1选自下述基团：1-环己烯基，2-嘧啶基，4-嘧啶基，5-嘧啶基，2-咪唑基，4-咪唑基，2-苯并噻唑基，2-苯并噁唑基，2-苯并咪唑基，2-噁唑基，4-噁唑基，3-噻唑基，3-异噁唑基，5-异噁唑基，5-甲基-3-异噁唑基，5-苯基-3-异噁唑基，4-噻唑基，3-甲基-2-吡嗪基，5-甲基-2-吡嗪基，6-甲基-2-吡嗪基，5-氯-2-噻吩基，3-呋喃基，苯并呋喃-2-基，苯并-噻吩-2-基，2H-1-苯并吡喃-3-基，2,3-二氢苯并吡喃-5-基，1-甲基咪唑-2-基，喹喔啉-2-基，胡椒-5-基，4,7-二氯苯并噁唑-2-基，4,6-二甲基嘧啶-2-基，4-甲基嘧啶-2-基，2,4-二甲基嘧啶-6-基，2-甲基嘧啶-4-基，4-甲基嘧啶-6-基，6-氯-胡椒-5-基，5-氯咪唑并[1,2-a]吡啶-2-基，1-H-茚-3-基，1-H-2-甲基-茚-2-基，3,4-二氢萘-1-基，S-4-异丙烯基环己烯-1-基或4-二氢萘-2-基；以及整个的条件是R1不是可被C1-C4烷基、卤原子、NH2或OH任选取代的2-吡嗪基或2-或3-吡啶基，卤素原子，-NH2或--OH任选取代的2-吡嗪基或2-或3-吡啶基；R20,R21,R22,R23,R24,R25不是CO2H；Y选自-S-,-S(O)-,-S(O)2或-O-；R4选自-H,-OH，卤素或-NR15R16，其中R15表示-H，和R16表示-H,-NH2或R15和R16与-N一起形成1-吡咯烷基，1-吗啉基或1-哌啶基；R5选自-H，卤素，环己基，C1-C4烷基或C1-C3烷氧基组成的基团；和R6选自-H或卤素，整个的条件是R4和R6不同时是-H，并且不是下述化合物：4-氨基-6-氯-2-(苄硫基)-嘧啶，4-氯-2-[(苯基甲基)硫]-嘧啶，4-氯-5-甲氧基-2-[(苯基甲基)硫]-嘧啶，4-氯-5-溴-2-[(苯基甲基)硫]-嘧啶，4-氯-5-甲基-2-[(苯基甲基)硫]-嘧啶，4-氯-5-甲基-2-[[(2,4-二氯-苯基)甲基]硫]-嘧啶4-氯-5-甲基-2-[[(2-氯-苯基)甲基]硫]-嘧啶，4-氯-5-甲基-2-[[(4-氯-苯基)甲基]硫]-嘧啶，4-氯-5-溴-2-[[(4-氯-苯基)甲基]硫]-嘧啶，4-氯-5-溴-2-[[(2,4-二氯-苯基)甲基]硫]-嘧啶，4-氯-5-溴-2-[[(2-氯-苯基)甲基]硫]-嘧啶，2-[(苯基甲基)硫]-4-嘧啶胺，2-[[(4-氯苯基)甲基]硫]-4-嘧啶胺和2-(苯基甲氧基)-4-嘧啶胺。