[发明专利]葡糖胺二糖类、其制备方法和用途、以及含有这些二糖的药物组合物

摘要

本发明涉及具有通式（Ⅰ）的β（1→6)葡糖胺二糖类、制备这些二糖的方法、以这些二糖为活性成分的药物组合物、以及这些二糖在用作免疫调节剂、抗肿瘤剂和疫苗组分上的用途，所述方法包括以下步骤ｉ）提供一种含有含脂多糖微生物的类脂Ａ部分的起始物质；ｉｉ）对起始物质进行碱处理，以使类脂Ａ部分在３位和３’位Ｏ－脱酰化。

主权项

1.具有以下通式的β(1→6)葡糖胺二糖，其中R1是羟基、二羟膦酰氧基或其荷电形式、(C1-C5)酰氧基、(C1-C5)烷氧基、或者基团X；R2和R2’各自为酰基或基团Y，其条件是至少R2或R2’是基团Y；R3和R3’各自为氢原子、(C1-C3)烷基或(C1-C3)酰基；R4是氢原子、(C1-C3)烷基或(C1-C3)酰基；R4’是氢原子、(C1-C3)酰基、(C1-C5)烷基、或者膦酰基或其荷电形式；且R6’是氢原子，羟基，二羟膦酰氧基或其荷电形式、或者基团Z；其中所述的基团X选自由以下基团组成的组：羧基(C1-C5)烷氧基、-O-CH-〔(CH2)mCOOH〕〔(CH2)nCOOH〕基-其中m＝0-5，n＝0-5-和基团X的荷电形式；其中所述的基团Y选自由下列基团组成的组：酰氧酰基、(C1-C24)烷氧酰基；且其中所述的基团Z选自由下列基团组成的组：3-脱氧-D-甘露-2-辛酮糖酸、(3-脱氧-D-甘露-2-辛酮糖酸)n-其中n＝1-10、多糖侧链、核心组分。