[发明专利]新型含脱氧和氧被取代的糖的14-氨基类固醇

摘要

本发明揭示了结构式(I)所示的含脱氧和氧被取代的糖的14-氨基类固醇化合物和其药用酸的盐或酯，其中a)R1是(i)COOR5，其中的R5是一个1-6碳的低级烷基；被一个氨基取代的1-6碳的低级烷基；一个芳基烷基或杂芳基烷基或一个碳环；或(ii)CHR6OH，其中的R6是一个氢原子或一个1-6碳的低级烷基；或(iii)COR″′，其中的R″′是氢原子；1-6碳的低级烷基；1-6碳低级烷基取代的氨基；氨基或二烷基氨基，b)R2是-NR7R8，其中可以相同或不同的R7和R8是氢原子或1-6碳的低级烷基，c)R3是(i)脱氧或氧被取代的单糖残基(II)，其中可以相同或不同的R9a、R9、R10和R10a是1-6碳低级烷基；氢原子；羟基；氟原子；烷氧基；乙酸基；芳基烷氧基或苯甲酸基；R11是1-6碳低级烷基；氢原子；羟基；氟原子；苯甲酸基；芳基烷氧基；杂芳基烷氧基；乙酸基或烷氧基；而且当其中的R5是1-6碳低级烷基时，R9、R10或R11都不能是羟基或乙酸基；而且如果R9a是氢原子，R10a是氢原子，R9是氢原子；羟基或乙酸基;而R11是羟基;乙酸基或烷氧基,则R10不能是羟基或乙酸基;而R12是甲基;乙酸基甲基或羟基甲基,t可以是一个单键或双键,或(ii)一个脱氧或氧被取代的单糖残基(III),其中的R11是芳基烷氧基;杂芳基烷氧基或1-6碳取代的氧代硅烷(oxosilan)而R12是甲基,d)R4是(i)OH;或(ii)H;或(iii)OR13,其中的R13是一个单糖残基乙酸基;苯甲酸基;芳基烷基或杂芳基烷基,e)Z是(i)-CH-,其中的a和b是单键,或(ii)=C,其中的a或b是一个双键。

主权项

1.含脱氧和氧被取代的糖的14-氨基类固醇化合物及其药用盐或酯，其特征在于，具有以下结构通式：其中a)R1是(i)COOR5，其中R5是一个1-6碳低级烷基；一个被一个氨基取代的1-6碳低级烷基；一个芳基烷基或杂芳基烷基或碳环，最好是一个1-6碳低级烷基；或(ii)CHR6OH，其中R6是一个氢原子或一个1-6碳低级烷基，或(iii)COR，其中的R是氢原子；1-6碳低级烷基；被1-6碳低级烷基取代的氨基；氨基或二烷基氨基，最好是甲基氨基，b)R2是-NR7R8，其中可以相同或不同的R7和R8是氢原子或一个1-6碳低级烷基；c)R3是(i)一个脱氧或氧被取代的单糖残基，可以相同或不同的R9a，R9，R10和R10a是1-6碳低级烷基；氢原子；羟基；氟；烷氧基；乙酸基；芳基烷氧基；杂芳基烷氧基或苯甲酸基；R11是1-6碳低级烷基；氢原子；羟基；氟；苯甲酸基；芳基烷氧基；杂芳基烷氧基；乙酸基或烷氧基；而且，当其中的R5是1-6碳低级烷基时，R9，R10或R11不能是羟基或乙酸基；当R9a是氢原子，R10a是氢原子，R9是氢原子、羟基或乙酸基，R11是羟基、乙酸基或烷氧基时，R10不能是羟基或乙酸基；R12是甲基；乙酸基甲基或羟基甲基；t可以是一个单键或双键，或(ii)脱氧或氧被取代的单糖残基，其中的R11是芳基烷氧基或杂芳基烷氧基或1-6碳低级烷基取代的氧代硅烷，R12是甲基；d)R4是(i)OH，或(ii)H，或(iii)OR13，其中的R13是一个单糖残基；乙酸基；苯甲酸基，芳基烷基或杂芳基烷基；e)Z是(i)-CH-，其中的a和b是单键，或(ii)＝C，其中的a或b是一个双键。