[发明专利]某些稠合N－吡咯甲酰苯胺;一类新的脑GABA受体配体

摘要

本发明包括结构式为式(I)的化合物及其药学上可接受的无毒盐，其中(a)是(b)、(c)、(d)或(e)，W是取代或未取代的芳基；X是氢原子、羟基或低级烷基；T是氢原子、卤素原子、羟基、氨基或烷基；R3是氢原子或有机基团；R4是氢原子或取代或未取代的有机取代基；R5和R6是有机或无机取代基；n是1，2，3或4。这些化合物是高选择性的脑GABAa受体激动剂，拮抗剂或反激动剂或者是脑GABAa受体激动剂，拮抗剂或反激动剂的前药。这些化合物可用于诊断和治疗焦虑、睡眠和癫痫发作失调、二氮杂∵类药过量并可增强记忆力。

主权项

1.下式化合物或其药学上可接受的无毒盐：其中：T是氢；X是氢；W是苯基或者6-喹啉基，其中每个基团均可任选地被如下基团单取代或双取代：卤素、氰基、羟基、直链或支链C1-C6烷基、氨基、单或双(直链或支链C1-C6)烷基氨基、直链或支链C1-C6烷氧基、或NHCOR2、COR2、CONR1R2或CO2R2，其中R1是直链或支链C1-C6烷基，R2是氢或直链或支链C1-C6烷基；2-、3-或4-吡啶基，其中每个基团任选地被多达两个独立地选自氰基、氨基、羟基或直链或支链C1-C6烷氧基的基团取代；并且代表其中n是1、2或3；R3是氢或任选被苯基取代的直链或支链C1-C6烷基；R8和R9独立地代表氢或直链或支链C1-C6烷基。