[发明专利]脯氨酰胺衍生物

摘要

本发明提供下式（Ⅰ）代表的腈氨酰氨衍生物及其盐和水合物及其药学上可接受的盐，它们具有蛋白酶抑制活性，可用作药用组合物的活性成分。

主权项

1．式(Ⅰ)代表的脯氨酰胺衍生物及其盐和水合物：式中A是碳原子或氮原子；n是0-2的整数；虚线代表不存在或单键；R1是{式中D和E独立地表示单键或者支化或非支化的C1-C6亚烷基；R4是C1-C6烷基，OR6(R6是氢原子、C1-C6烷基、取代或未取代的C6-C10芳基，取代或未取代的C2-C8环烷基或者取代或未取代的C7-C12芳烷基)，-SR7(R7是C1-C6烷基、取代或未取代的C6-C10芳基、取代或未取代的C3-C8环烷基或者取代或未取代的C7-C12芳烷基)，-SOR8(R8是取代或未取代的C6-C10芳基或者取代或未取代的C3-C8环烷基)，-SO2R9(R9是取代或未取代的C6-C10芳基或者取代或未取代的C3-C8环烷基)，-COR10(R10是羟基，C1-C6烷氧基、取代或未取代的C6-C10芳基或者取代或未取代的C3-C8环烷基)，-NHR11(R11是C1-C6烷基、取代或未取代的C6-C10芳基、取代或未取代的C3-C8环烷基或者取代或未取代的C7-C12芳烷基)，-NHCOR12(R12是C1-C6烷氧基、取代或未取代的C6-C10芳基、取代或未取代的C3-C8环烷基或者取代或未取代的C7-C12芳烷氧基)，-NHSO2R13(R13是C1-C6烷基、取代或未取代的C6-C10芳基，取代或未取代的C3-C8环烷基、取代或未取代的C7-C12芳烷基或取代或未取代的5至10元杂环基团)，取代或未取代的C6-C10芳基、取代或未取代的C3-C8环烷基、取代或未取代的5至10元杂环基团或者SiR14R15R16(R14、R15、和R16独立地代表C1-C6烷基)；R5是-OR17(R17是氢原子、-SiR22R23R24(R22、R23和R24独立地代表C1-C6烷基)，C1-C6烷基或者取代或未取代的5至10元杂环基团)，-OCOR18(R18是氢原子、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、氨基、C1-C6烷基氨基、C2-C12二烷基氨基或者C2-C7烯氨基)，-NHR19(R19是氢原子、C1-C6烷基或者取代或未取代的C7-C12芳烷基)，-NHCOR20(R20是氢原子、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、取代或未取代的C3-C8环烷基、C2-C7羧基烷氧基、C2-C7烯氧基、取代或未取代的C6-C10芳基、取代或未取代的C6-C10芳氧基、C3-C9烷氧羰基烷氧基、C2-C12二烷基氨基或者取代或未取代的C7-C12芳烷氧基)或-NHSO2R21(R21是C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C2-C7羧基烷基、取代或未取代的C6-C10芳基、C3-C9烷氧羰基烷基或者取代或未取代的C7-C12芳烷基)；m是0或1}；R2是氢原子或C1-C6烷基；R3是-C(=NR25)NH2(R25是氢原子、C1-C6烷基、C2-C7酰基、C2-C7酰氧基、C1-C6烷氧基、C2-C7烷氧羰基、C2-C7烷氧羰基氧基、羟基或C2-C7羟基烷基羰基氧基)，-NH-C(=NR25)NH2(R25的定义同上)或者-NHR26(R26是氢原子、C1-C6烷基、C2-C7酰基、C2-C7烷氧羰基或者5-C1-C3烷基-1，3-二氧杂环戊二烯-2-酮-4-基甲基；前提条件是：当A是氮原子时，R3是-C(=NR25)NH2(R25定义如上)。