[发明专利]制备1，5-苯并硫氮杂衍生物的方法无效
| 申请号： | 95103120.1 | 申请日： | 1990-04-28 |
| 公开（公告）号： | CN1128760A | 公开（公告）日： | 1996-08-14 |
| 发明（设计）人： | 西本茂;中尾明夫;池田康治;名手博行 | 申请（专利权）人： | 田边制药株式会社 |
| 主分类号： | C07D281/10 | 分类号： | C07D281/10 |
| 代理公司： | 上海专利商标事务所 | 代理人： | 章鸣玉 |
| 地址： | 日本*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明揭示了一种制备1，5-苯并硫氮杂衍生物的方法，该方法包括在磺酸化合物存在下，使丙酸化合物进行分子内闭环反应。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 硫氮杂 衍生物 方法 | ||
【主权项】：
1.一种制备如式(VI)所示的3-乙酸基-5-(β-二甲基氨基乙基)-1，5-苯并硫氮杂衍生物或其药学上可接受的盐的方法。其中R1和R2之一是低级烷基或卤原子，另一个是氢原子，R3是低级烷基或低级烷氧基，该方法的特征在于：在式(III)所示的磺酸化合物存在下，R5SO3H(III)其中R5代表低级烷基或可被低级烷基取代或未取代的苯基，使式(II)所示的丙酸化合物进行分子内闭环反应，其中R1、R2和R3的含义与上述定义相同，R4代表氢原子或酯残基，从而得到如式(I)所示的化合物其中R1、R2和R3的含义与上述定义相同，并且以已知的方法将化合物(I)转化为相应的3-乙酸基-5-(β-二甲基氨基乙基)-1，5-苯并硫氮杂衍生物或其药学上可接受的盐。
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