[发明专利]联苯基衍生物

摘要

公开了一种下式(I)表示的联苯基衍生物或其药理上可接受盐，其中取代基见说明书，它具有多巴胺2受体拮抗作用和/或5-羟色胺2受体拮抗作用，在临床上用于治疗和改善精神疾病如脑血管疾病，由于老年性痴呆引起的过分行为，精神兴奋，漂游癖，妄想，幻觉，运动过度，精神分裂症，情绪紊乱，抑郁症，神经官能症，精神生理疾病和焦虑性神经机能症。∴

主权项

1.下式(I)表示的联苯基衍生物或其药理上可接受盐：其中R1代表氢原子，卤素原子，羟基，氨基，氰基，吡咯烷基，低级烷基，卤代低级烷基，氰基低级烷基，羟基低级烷基，氨基低级烷基，环烷基，环烷基烷基，低级烷氧基烷基，卤代吡啶基烷基，低级酰基烷基，吡啶基烷氧基烷基，环烷基氧基烷基，苯基烷基氧基烷基，链烯基氧基烷基，低级烷氧基羰基烷基，低级烷氧基烷氧基烷基，苯基羟基烷基，羟基吡啶基烷基，环烷基烷氧基烷基，链烯基，卤代链烯基，炔基，卤代苯基烷基，卤代羟基亚氨基苯基烷基，低级烷氧基，卤代低级烷氧基，低级烷氧基烷氧基，苯基，呋喃基，吡啶基，甲酰基、低级酰基，吡啶基酰基，苯基烷基羰基，环烷基烷基羰基，吡啶基烷基羰基，卤代苯基烷基羰基，低级烷氧基羰基，低级烷基氨基，低级烷基磺酰基氨基，卤代低级烷基磺酰基氨基，苯基磺酰基氨基，卤代苯基磺酰基氨基，苯基烷基磺酰基氨基，环醚基，低级环缩醛基，低级环硫缩醛基，低级烷基亚磺酰基，苯基烷基亚磺酰基，低级烷基磺酰基，环烷基磺酰基，氨基磺酰基，低级烷基氨基磺酰基，苯基氨基磺酰基，吡咯烷基磺酰基，环烷基氨基磺酰基，卤代低级烷基磺酰基，卤代苯氧基低级烷基磺酰基或氰基低级烷基磺酰基；R2和R3相同或不同，各自代表氢原子，卤素原子，氰基，羟基，低级烷基，卤代低级烷基，低级烷氧基烷基，低级烷氧基或卤代低级烷氧基；R4代表氢原子，卤素原子，低级烷基，羟基低级烷基，羟基亚氨基甲基或甲酰基；R5代表氢原子，低级烷基，卤代低级烷基，羟基低级烷基，吡啶基烷基，苯基烷基或低级烷氧基羰基；并且n为0或1到3的整数；但下列化合物除外：(1)1-苄基-4-〔2-羟基-3-(4-氯苯基)-5-氨基〕苯基甲基哌嗪；(2)1-苄基-4-(3-苯基-4-甲基)苯基哌嗪；(3)1-甲基-4-(3-苯基-4-甲基)苯基哌嗪；(4)1-甲基-4-(3-苯基-4-甲基)苯基哌嗪乙二酸酯；(5)1-(3-苯基-4-甲基)苯基哌嗪；(6)1-苄基-4-(3-苯基-4-甲基)苯基哌嗪；和(7)R1、R2、R3和R4为氢原子，R5为苯基烷基且n为0的化合物。