[发明专利]含咪唑的法呢基蛋白质转移酶的抑制剂

摘要

式I化合物或其对映体、非对映体、药学上可接受的盐、前体药物或溶剂化物能够有效地抑制法呢基转移酶；式I如上(其中各基团定义见说明书)。

主权项

1、式Ⅰ化合物或其对映体、非对映体、药学上可接受的盐、前体药物或溶剂化物；式Ⅰ如下：式中：J、K和L各自独立地是N，NR9，O，S或CR10，前提是J，K和L中仅有一个可以是O或S，并且J或L中至少有一个必须是N，NR9，O或S以形成稠合的五元杂环；J与K或K与L之间的键也可形成稠合到该稠合的五元杂环上的苯环的一条边；Q是芳基；Q′，A1和A2各自独立地是H，烷基，取代的烷基，苯基或取代的苯基；G3是R11,-C(O)OR11,-C(O)NR11R12,5-四唑基，-C(O)N(R13)OR11;-C(O)NHSO2R14或-CH2OR11;G4是，它在1，2，4或5位连接并且环上的任意空位可选地被下列基团取代：卤素、具有1-20个碳原子的烷基或取代的烷基、烷氧基、芳基、芳烷基、羟基、烷酰基、烷酰氧基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、烷酰基氨基、巯基、烷硫基、烷硫羰基、烷基磺酰基、亚磺酰氨基、硝基、氰基、羧基、氨基甲酰基、N-羟基氨基甲酰基、N-烷基氨基甲酰基、N-二烷基氨基甲酰基、烷氧羰基、苯基、取代的苯基或者这些基团的组合；Y和Z各自独立地是-CH2-或-C(O)-；R1-R14各自独立地是H或具有1-20个碳原子的烷基；R7、R8和R14也可以是芳基或芳烷基，R3、R9、R11、R12和R13也可以是芳烷基；m、n和p各自独立地是0、1或2；q是0或1-4的整数；且虚线代表可选的双键。