[发明专利]新的单环和双环DNA促旋酶抑制剂

摘要

本发明涉及通式I的单环或双环化合物和带有酸性和/或碱性取代基的式I的单环或双环化合物的药物上可接受的盐。本发明包括通式IA的单环化合物和通式IB的双环化合物。其中取代基的定义见说明书。式I的这些化合物及其药物上可接受的盐可抑制细菌中DNA促旋酶活性并且具有抗生，尤其是抗菌活性，能够用于控制或预防传染病。

主权项

1.通式I的单环或双环化合物及带有酸性和/或碱性取代基的式I的单环或双环化合物的药物上可接受的盐：其中X1是—S—或—SO—；R1是氢、卤素或可被卤素选择性地取代的低级烷基；R2是氢、羟基、氨基、低级烷氨基、二低级烷氨基、选择性取代的低级烷氧基或—OP基；OP是易于水解的基团；R3是氢、羟基、低级烷基、卤素或—OP基；R4是卤素、羟基或—OP基；R5是氢、氰基、选择性取代的酯化羧基或选择性取代的酰胺化(硫代)羧基、选择性取代的烷基、选择性取代的链烯基或选择性取代的杂环基；R6是—NR7—A，—N＝B或选择性取代的杂环基，其中R7是氢或低级烷基，A是选择性取代的亚氨酰、选择性取代的(硫代)酰基、选择性取代的酯化羧基、选择性取代的酰胺化(硫代)羧基或选择性取代的杂环基，B是选择性取代的亚烷基；R0是氰基、选择性取代的酯化羧基或选择性取代的杂环基，或其中R0和R6一起代表基团—CO—O—Q—X2—N(R7)—，其中R7如上，X2是(硫代)羰基或杂环基，Q是—CH(R8)—或—CH(R8)—W—；R8是氢或选择性取代的低级烷基，W是选择性取代的一、二、三、四或五亚甲基，条件是当W是一亚甲基时X2不是(硫代)羰基。