[发明专利]非肽基速激肽受体拮抗剂

摘要

本发明提供了用作为速激肽受体拮抗剂的新的取代的苯并咪唑类化合物。本发明也提供了治疗与速激肽过量有关疾病的方法，该方法包括给需要所述治疗的哺乳动物施用一个系列取代的苯并咪唑类化合物。此外，本发明还提供了含有一个或多个本发明取代的苯并咪唑类化合物以及药学上适用的载体、稀释剂或赋形剂的药物制剂。

主权项

1、下式化合物或其药学上适用的盐或其溶剂化物在制备用于治疗或预防与速激肽过量有关的生理学疾病的药物中的应用，其中R1为氢、C1-C12烷基、C1-C6烷氧基、苯基、C3-C8环烷基、萘基、杂环基、不饱和的杂环基、苯基-(C1-C6亚烷基)-、萘基-(C1-C6亚烷基)-、杂环基-(C1-C6亚烷基)、不饱和的杂环基-(C1-C6亚烷基)-、苯基-(C1-C6烷氧基)-、萘基-(C1-C6烷氧基)-、杂环基-(C1-C6烷氧基)-，或不饱和的杂环基(C1-C6烷氧基)-，任一上述的苯基、萘基、杂环基、C3-C8环烷基或不饱和的杂环基团可以由1个、2个或3个独立地选自以下的基团任选取代：杂环基-(C1-C6亚烷基)-、不饱和的杂环基-(C1-C6亚烷基)-、羟基、卤素、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、三氟甲基、硝基、氨基、氰基、C1-C6烷氨基和C1-C6烷硫基；R2为氢、C1-C12烷基、C1-C6烷氧基、苯基、C3-C8环烷基、萘基、杂环基、不饱和的杂环基、苯基-(C1-C6亚烷基)-、萘基-(C1-C6亚烷基)-、杂环基-(C1-C6亚烷基)-、不饱和的杂环基-(C1-C6亚烷基)-、苯基-(C1-C6烷氧基)-、萘基-(C1-C6烷氧基)-、杂环基-(C1-C6烷氧基)-或不饱和的杂环基-(C1-C6烷氧基)-，任一上述的苯基、萘基、杂环基、C3-C8环烷基或不饱和的杂环基团可以由1个、2个或3个独立地选自以下的基团任选取代：苯基-(C1-C6亚烷基)-、萘基-(C1-C6亚烷基)-、杂环基-(C1-C6亚烷基)、不饱和的杂环基-(C1-C6亚烷基)-、苯基-(C1-C6烷氧基)-、萘基-(C1-C6烷氧基)-、杂环基-(C1-C6烷氧基)-或不饱和的杂环基-(C1-C6烷氧基)-、羟基、卤素、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、三氟甲基、硝基、氨基、氰基、C1-C6烷氨基和C1-C5烷硫基；R3为氢、硝基、C1-C6链烷酰基、氨基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C3-C8环烷基、杂环基、不饱和的杂环基、卤素、C1-C6烷硫基、羟基-(C1-C6亚烷基)-、羟基-(C1-C6亚烷基)氨基-、R4R5N-、R4R5N-(C1-C6亚烷基)-、R4R5N-(C1-C6烷氧基)-、羟基(C1-C6烷基)-、杂环基-(C1-C6烷氧基)-、不饱和的杂环基(C1-C6烷氧基)-、氨基(C1-C6亚烷基)-，或三氟甲基，其中R4和R5系独立地选自以下一组基团：C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6链烷酰基、芳基、杂环基、不饱和的杂环基、芳基(C1-C6亚烷基)-、杂环基(C1-C6亚烷基)-、不饱和的杂环基(C1-C6亚烷基)-，和氢，或者R4和R5结合在一起形成C3-C8环烷基，任一上述的烷基或烷氧基可以由1个或多个卤素、氨基或硝基取代，任一上述的芳基、不饱和的杂环基或杂环基可由1个、2个或3个独立地选自以下的基团取代：羟基、卤素、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、三氟甲基、硝基、氨基、氰基、C3-C8环烷基、C1-C6烷氨基和C1-C6烷硫基；条件是R1和R2中至多1个可以是氢。