[发明专利]苯并噁唑基-和苯并噻唑基噁唑烷酮类化合物无效

专利信息
申请号: 95115330.7 申请日: 1995-08-03
公开(公告)号: CN1122803A 公开(公告)日: 1996-05-22
发明(设计)人: D·哈比希;B·里德尔;M·鲁佩尔特;A·施托尔;H·维尔德;R·思德曼;K·D·布雷姆;H-P·克罗尔;H·拉比斯钦斯基;K·沙勒;H-O·韦尔零 申请(专利权)人: 拜尔公司
主分类号: C07D413/04 分类号: C07D413/04;C07D417/04;C07D417/14;C07D263/38;C07D277/70;C07D491/113;A61K31/42;A61K31/425
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 谭明胜,姜建成
地址: 联邦德国*** 国省代码: 暂无信息
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摘要: 发明涉及苯并噁唑基-和苯并噻唑基噁唑烷酮类化合物,它们的制备方法以及它们作为药物,尤其是作为抗菌药物的应用。
搜索关键词: 噁唑基 噻唑 基噁唑烷 酮类 化合物
【主权项】:
1.通式(I)化合物或其盐,其中A代表氧原子,或代表式-S(O)a基团,其中a代表数字0或2,R1代表叠氮基,或代表式O-SO2R3或-NR4R5基团,其中R3代表至多有4个碳原子的直链或支链的烷基,可被至多有4个碳原子的直链或支链的烷基任选取代的苯基,R4和R5可相同或不同,并且代表有3~6个碳原子的环烷基、氢、苯基或者至多有8个碳原子的直链或支链的烷基或者氨基保护基,或者R4或R5代表式-CO-R6基团,其中R6代表有3~6个碳原子的环烷基、在每种情况下至多有8个碳原子的直链或支链的烷基或烷氧基、苯基或氢,G、L和M可相同或不同,并且代表氢、羧基、卤素、氰基、甲酰基、三氟甲基或硝基,或代表在每种情况下至多有6个碳原子的直链或支链的烷氧基、烷氧羰基、烷硫基或酰基,或代表至多有6个碳原子的直链或支链的烷基,该烷基又可被羟基、至多有5个碳原子的直链或支链的烷氧基或酰基或式-NR7R8基团取代,其中R7和R8可相同或不同,并且代表氢、至多有4个碳原子的直链或支链的烷基或者苯基,或者与氮原子,并任意地与选自N、S和/或O另外的杂原子一起,形成五元至六元饱和杂环,该杂环还可在另外的氮原子上被至多有3个碳原子的直链或支链烷基或酰基任选取代,和/或任选代表式-NR7′R8′基团,其中R7′和R8′可相同或不同,具有上述R7和R8的定义,并且可以与上述R7和R8相同或不同,和/或任选代表C2-8链烯基苯基、苯基或者至多有3个选自S、N和/或O杂原子的五元或六元饱和或不饱和的杂环基,上述每一基团均可被式-CO-NR9R10、NR11R12、NR13-SO2-R14、R15R16N-SO2-或R17-S(O)b-基团任选取代,其中b代表数字0、1或2,R9、R10、R13、R15和R16可相同或不同,并且代表氢、至多有6个碳原子的直链或支链的烷基或者苯基,R11和R12可相同或不同,具有上述R7和R8的定义,并且可以与R7和R8相同或不同,R14和R17可相同或不同,具有上述R3的定义,并且可以与R3相同或不同,和/或可被下述基团以相同或不同的方式任选取代至多两次:羧基、卤素、氰基、甲酰基、三氟甲基、硝基或苯基、或在每种情况下至多有6个碳原子的直链或支链的烷氧基、烷氧羰基、烷硫基或酰基、或至多有6个碳原子的直链或支链的烷基;所述烷基还可被羟基、至多有5个碳原子的直链或支链的烷氧基或酰基或者式-NR18R19基团取代,其中R18和R19具有上述R7和R8的定义,并且可以与R7和R8相同或不同R2代表氢、甲酰基或羧基,或者代表至多有6个碳原子的直链或支链的烷氧羰基,或者代表在每种情况下至多有8个碳原子的直链或支链的烷基或链烯基,所述每一基团可被羟基、卤素、或在每种情况下至多有6个碳原子的直链或支链的烷氧基、酰基、烷硫基或烷氧羰基或者苯基任选取代,所述取代基本身又可被卤素取代,或者代表有6~10个碳原子的芳基,该芳基可被羧基、卤素、氰基、甲酰基、三氟甲基或硝基、或在每种情况下至多有6个碳原子的直链或支链的烷氧基、烷氧羰基、烷硫基或酰基、或者至多有6个碳原子的直链或支链的烷基任选取代,或者代表式-NR20R21、-OR22或-S(O)c-R23基团,其中R20代表有3~6个碳原子的环烷基、苯基、至多有6个碳原子的直链或支链的酰基或者至多有8个碳原子的直链或支链的烷基,上述基团可被羟基、在每种情况下至多有6个碳原子的直链或支链的烷氧基或羟基取代的烷氧基、或者至多有3个选自S、N和/或O杂原子的五元至六元芳族杂环基、或者苯基任选取代,该苯基本身可被羟基、三氟甲基、卤素、硝基或至多有4个碳原子的直链或支链的烷氧基取代,或者烷基被式-NR24R25基团或下式基团任选取代,其中R24和R25可相同或不同,并且代表氢或者至多有4个碳原子的直链或支链的烷基,或者R20代表下式基团:其中R26代表羟基,至多有4个碳原子的直链或支链的烷氧基或式-NR28R29基团,其中R28和R29可以相同或不同,它们可以代表氢或者至多有个碳原子的直链或支链的烷基、有3~6个碳原子的环烷基或者苯基,R27代表氢或者至多有7个碳原子的直链或支链的烷基,该烷基可被吲哚基、羟基、巯基、咪唑基、甲硫基、氨基、苯基、羟基取代的苯基或者式-CO-NH2、-CO2H或基团任选取代,或者R20代表下式基团:其中d代表数字0、1、2、3、4、5或6,T代表氧原子或式CH2或-NR30基团,其中R30代表氢、苯基或者至多有6个碳原子的直链或支链的烷基,所述基团可被羟基任选取代,并且R21具有上述R20的定义,并且可以与R20相同或不同,或者代表氢,R22代表至多有8个碳原子的直链或支链的烷基,该烷基可被在每种情况下至多有6个碳原子的直链或支链的烷氧基或者羟基-或烷氧基-取代的烷氧基、有3~6个碳原子的环烷基或者至多有3个氮原子的任意苯并稠合的六元芳族杂环基任选取代,上述每一取代基本身可被下述基团以相同或不同的方式取代至多两次:硝基、三氟甲基、卤素、氰基、羟基或者在每种情况下至多有5个碳原子的直链或支链的烷基、烷氧基或酰基,或者R22代表下式基团:其中e具有上述d的定义,并且可以与d相同或不同,W具有上述T的定义,并且可以与T相同或不同,或者R22代表苯基或吡啶基,c代表数字0、1或2,R23代表至多有16个碳原子的直链或支链的烷基或链烯基,所述基团可被至多有6个碳原子的直链或支链的烷氧羰基或者苯基、或者至多有3个选自S、N和O杂原子的五元至七元芳族杂环基任选取代,或者代表有6~10个碳原子的芳基或者至多有3个选自S、N和O的杂原子的五元至七元芳族杂环基,并且其中上述环状基团可被下述基团以相同或不同的方式任选取代至多两次:羧基、卤素、氰基、甲酰基、三氟甲基或硝基、在每种情况下至多有6个碳原子的直链或支链的烷氧基、烷氧羰基、烷硫基或酰基、或者至多有6个碳原子的直链或支链的烷基,或者R2代表吗啉基,或代表下式基团:其中R31和R32具有上述R24和R25的定义,并且可以与R24和R25相同或不同,R33和R34一起形成式=O基团,或者R33和R34可相同或不同,并且代表氢、羟基或者至多有6个碳原子的直链或支链的烷基,该烷基可被式-NR41R42基团任选取代,其中R41和R42具有上述R24和R25的定义,并且可以与R24和R25相同或不同,f代表数字0或1,g代表数字0、1、2、3、4、5或6,R35代表有6~10个碳原子的芳基、或者至多有3个选自S、N和/或O杂原子的任意苯并稠合的五或六元芳族杂环基,所述全部环体系均可被下述基团以相同或不同的方式取代至多三次:硝基、氰基、羟基、苯基、卤素、三氟甲基或者在每在情况下至多有5个碳原子的直链或支链的烷基、烷氧基或酰基,或者R35代表吗啉基、羟基、至多有6个碳原子的直链或支链的烷氧基或者下式基团:或-CO-R45,其中R43和R44可相同或不同,并且具有上述R24和R25的定义,R45代表吗啉基、羟基或者至多有6个碳原子的直链或支链的烷氧基,R36和R37可相同或不同,并且代表氢、苯基或者至多有6个碳原子的直链或支链的烷基或者苄基,R38、R39和R40可相同或不同,并且具有上述R30的定义,并且可以与R30相同或不同,l代表数字1或2。
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