[发明专利]含维生素B6的新型肝胆靶向性磁共振成像造影剂

摘要

本发明公开了一类含维生素B6的新型肝胆靶向性磁共振成像造影剂。这类造影剂是由含维生素B6或其衍生物的开链的或环状的多氨多羧酸螯合剂与顺磁性金属离子包括原子序数为21到29、42、44或57到71的金属元素的+2或+3价离子形成的螯合物构成的，可用于人体或其他哺乳动物体特别是体内肝脏、胆管、脾脏、心脏、大脑等组织或器官的磁共振成像分析以及X-射线CT、超声波成像等医学影像诊断技术。本发明属于化学和医药学技术领域。

主权项

1.一种含维生素B6的新型肝胆靶向性磁共振成像造影剂，其特征在于：以含有维生素B6族化合物或其衍生物的非环状或环状多氨多羧酸衍生物或其盐作配体，分别与原子序数的≥21到29、42、44或≥57到70的金属元素的+2价或+3价离子作用形成顺磁性金属螯合物，即磁共振成像造影剂，这里所说的配体和螯合物具有式1代表的化学结构式：(式1)其中Q是氧原子、硫原子或者N(CR3R4)X代表的基团；X是COOM或者基团B；Y代表氢原子、烷基或者基团-(CR3R4)qCOOM；两个Y合起来代表基团-(CR1R2)m-；R1，R2，R3和R4分别代表氢原子、烷基、芳基、或者是带有一个或多个羟基、烷氧基、芳基或芳氧基的烷基；R1和R2可以合起来代表5、6或7员的饱和或不饱和的碳环，或者代表含有氮、氧、硫等杂原子的5、6或7员的饱和或不饱和的杂环；M可以是氢离子、铵离子及其有机衍生物、正1价金属离子或者多价金属离子的分数；m是2、3或者4，特别优选的是2；n为0到10的整数，特别优选的是0、1或者2；q为1或者2；B为式1a代表的基团或其无机酸盐如盐酸盐、硝酸盐、硫酸盐等：(式1a)其中A代表3-O-、4-CH2O-、5-CH2O-或者特别优选的4-CH2NH-基团；A1和A2分别独立地代表3-OR5、4-CH2OR6、4-CH(OR6)OR7、4-CHO或5-CH2OR8；R5R6、R7和R8分别独产地代表氢原子、烷基、羟烷基、烷氧基、或者带有烷基、芳基或杂芳基的羰基；R8还可以是磷酸基、磺酸基及它们的衍生物；R5和R6，或R5和R7，或R6和R8分别一起代表亚甲基或者由烷基或芳基取代的亚甲基；