[发明专利]肟衍生物,它们的制备和在治疗上的应用

摘要

本发明涉及式（Ⅰ）化合物或其盐$其中R1,R2,R3,X,Y和Z的定义如说明书中所述。$式（Ⅰ）化合物或其盐可用于治疗或预防高血脂、高血糖、肥胖、葡萄糖耐受性不良（ＩＧＴ）、胰岛素抗非葡萄糖耐受性不良（ＮＧＴ）、非诊断的葡萄糖耐受性、胰岛素抗性、糖尿病并发症、脂肪肝、多囊卵巢症（ＰＣＯＳ）和妊娠糖尿病糖尿症（ＧＤＭ）；本发明的化合物还具有醛糖还原酶抑制活性。

主权项

1.式(I)的化合物和其盐：其中：R1代表氢原子或含有1至6个碳原子的烷基；R2代表含有2至6个碳原子的亚烷基；R3代表氢原子、含有1至6个碳原子的烷基、含有1至4个碳原子的烷氧基、含有1至4个碳原子的烷硫基、卤原子、硝基、氨基、含有1至4个碳原子的单烷基氨基、烷基是相同的或不同的并且每个烷基含有1至4个碳原子的二烷基氨基、含有6至10个碳环碳原子的芳基，其未取代或被至少一个下述取代基α取代、或芳烷基，其中烷基含有1至4个碳原子并被以上定义的芳基取代；x代表含有6至10个碳环碳原子的芳基，其未取代或被至少一个下述取代基α取代、或含有一个或二个环的芳香杂环基，其中至少一个环是杂环，该芳香杂环基是未取代的或至少被一个下述取代基α取代；所述取代基α选自下列基团：含有1至6个碳原子的烷基；含有1至4个碳原子的卤代烷基；羟基；含有1-4个碳原子的酰氧基；含有1-4个碳原子的烷氧基；含有1-4个碳原子的亚烷二氧基；芳烷氧基，其中烷氧基含1至4个碳原子并且被含有6至10个碳环碳原子的芳基取代，该碳环基未取代或被至少一个下述取代基β取代；含有1至4个碳原子的烷硫基；含有1至4个碳原子的烷基磺酰基；卤原子；硝基；氨基；含有1至4个碳原子的单烷基氨基；二烷基氨基，其中烷基相同或不同并且每个烷基含有1至4个碳原子；芳烷基，其中烷基含有1至4个碳原子并且芳烷基被含有6至10个碳环碳原子的芳基取代，该碳环未取代或被至少一个下述取代基β取代；含有6至10个碳环碳原子的芳基，该碳环未取代或被至少一个下述取代基β取代；芳氧基，基中芳基部分含有6至10个碳环碳原子，其未取代或被至少一个下述取代基β取代；芳硫基，其中芳基部分含有6至10个碳环碳原子，其未取代或被至少一个下述取代基β取代；芳基磺酰基，其中芳基部分含有6至10个碳环碳原子，该碳环未取代或被至少一个下述取代基β取代；芳基磺酰氨基，其中芳基部分含有6至10个碳环碳原子，该碳环未取代或被至少一个下述取代基β取代，其中氮原子未取代或被含有1至6个碳原子的烷基取代；式-Rx基；式-ORx基；式-SRx基；式-SO2Rx基；和式-N(R2)SO2Rx基；其中Rx代表含有5或6个环原子的芳香杂环，其中1至3个环原子是氮和/或氧和/或硫原子，或是稠合环系，其中上述芳香杂环与含6至10个碳环碳原子的芳基稠合或与这样的芳香杂环稠合；Rz代表含1至6个碳原子的烷基；所述取代基β选自含有1至6个碳原子的烷基、含有1至4个碳原子的卤代烷基、含有1至4个碳原子的烷氧基、卤原子和含有1至4个碳原子的亚烷二氧基；Y代表氧原子，硫原子或式N-R4基团，其中R4代表氢原子，含有1至6个碳原子的烷基或含有1至8个碳原子的酰基；和Z代表式(Za)，(Zb)，(Zc)或(Zd)的基团：