[发明专利]抗病毒的天冬氨酸蛋白酶底物等排物的醚

摘要

新的式I抗逆病毒化合物或其盐，其中R1是酰基基团低级烷氧基-低级链烷酰基，其中的低级烷氧基基团是未取代的或被卤素，苯基、低级烷氧基或是取代或未取代的杂环基所取代；未取代的或由所述取代或未取代的杂环基之一取代的低级链烷酰基；被杂环基或杂环基-低级烷基取代的芳基羰基或杂环羰基；被羟基或低级烷基取代的苯基-低级链烷酰基；或芳基磺酰基；氨基酸残基如说明书中定义；R2和R3各自是未取代的或取代的环己基、环己烯基、苯基、萘基或四氢萘基；R4是低级烷基、环己基或苯基；R5是低级烷基，以及n是1或2。

主权项

1.式(I)化合物或其盐，其条件是存在至少一个成盐基团，其中R1是选自下述的酰基基团：低级烷氧基-低级链烷酰基(包括低级烷氧羰基)，其中的低级烷氧基基团是未取代的或是被一个或多个各自独立地选自卤素、苯基和低级烷氧基的取代基所取代，或是被选自未取代的或被一个或多个各自独立地选自氧代、羟基、氨基低级烷基、低级烷氧羰基和苯基-低级烷氧羰基的基团所取代的哌啶基、吡咯烷基、四氢吡喃基、四氢呋喃基、噻唑烷基、噻唑基、吲哚基或4H-1-苯并吡喃基；低级链烷酰基，它是未取代的或是被哌啶基、吡咯烷基、四氢吡喃基、四氢呋喃基、噻唑烷基、噻唑基、吲哚基、4H-1-苯并吡喃基、哌啶氧基、吡咯烷氧基、四氢吡喃氧基、四氢呋喃氧基、噻唑烷氧基、噻唑氧基、吲哚氧基或4H-1-苯并吡喃氧基取代，在各种情况下上述取代基团是未取代的或是由一个或多个各自独立地选自氧代、羟基、氨基、低级烷基、低级烷氧羰基和苯基-低级烷氧羰基的取代基所取代；芳基羰基或由杂环基或杂环基-低级烷基取代的杂环基羰基；被羟基或低级烷基取代的苯基-低级链烷酰基；以及芳基磺酰基；通过羰基键链的氨基酸残基，氨基酸选自：甘氨酸、丙氨酸、3-氨基丙酸、2-氨基丁酸、3-氨基丁酸、4-氨基丁酸、3-氨基戊酸、4-氨基戊酸、5-氨基戊酸、3-氨基己酸、4-氨基己酸、5-氨基己酸、缬氨酸、正缬氨酸、亮氨酸、异亮氨酸、正亮氨酸、丝氨酸、高丝氨酸、苏氨酸、蛋氨酸、半胱氨酸、苯丙氨酸、酪氨酸、4-氨基苯基丙氨酸、4-氯苯基丙氨酸、4-羧基苯基丙氨酸、β-苯基丝氨酸、苯基甘氨酸、α-萘基丙氨酸、环己基丙氨酸、环己基甘氨酸、色氨酸、天冬氨酸、β-苯基-低级烷基天冬氨酸、天冬酰胺、氨基丙二酸、氨基丙二酸单酰胺、谷氨酸、γ-苯基-低级烷基谷氨酸、谷氨酰胺、组氨酸、精氨酸、赖氨酸、δ-羟基赖氨酸、鸟氨酸、α、γ-二氨基丁酸和α、β-二氨基丙酸；或者，通过羰基连接的后提及的氨基酸之一的残基，该残基在氨基的氮原子被前文提及的酰基基团之一N-酰化，R2和R3各自独立地是环己基、环己烯基、苯基、萘基或四氢萘基，这些基团是未取代的或被一个或多个各自独立地选自下述的基团所取代：低级烷基、苯基、氰基苯基、苯基-低级烷基、卤素、卤代-低级烷基、氰基、羟基、低级烷氧基、苯基-低级烷氧基、其中吡啶基通过环碳原子键连的吡啶基-低级烷氧基、低级烷氧基-低级烷氧基、低级烷氧羰基-低级烷氧基、羧基-低级烷氧基、至少含有两个碳原子，且羟基不连在1-位的羟基-低级烷氧基、氨基甲酰基-低级烷氧基、氰基-低级烷氧基、低级亚烷基二氧基，以及未取代的或在其苯基上有一个或多个各自独立地选自卤素的取代基取代的苯基-低级烷磺酰基，R4是低级烷基、环己基或苯基，R5是低级烷基，和n是1或2。