[发明专利]环酰胺衍生物

摘要

本发明提供通式(1)所示环酰胺衍生物及其盐，它们具备提供免受紫外线伤害的保护作用的活性、清除活性氧基的活性、抑制类脂过氧化物生成的活性式中R2为羟基、低级链烯氧基、苯基—低级链烯氧基、环烯氧基、四氢吡喃氧基、吡啶氧基或具有羧基的低级链烷酰氧基；R3为低级链烯基；Z为氧原子、硫原子、-CH2-或-CH＝CH-；n为整数1～3；m为0或1，当Z为-CH＝CH-时，m＝0；R1为氢原子，烷基，链烯基，苯基一低级链烯基，环烷基一低级烷基，其苯环可以带有选自低级烷氧基和卤原子的取代基的苯基，羟基—被取代烷基，卤代低级烷基环烯基；低级炔基，苯环上可以带有1～3个选自低级链烯氧基、低级烷氧基、低级链烯基、羟基、低级烷基、羧基、低级烷氧羰基和下式所示基团的取代基的苯基一低级烷基$萘基取代的低级烷基，苯二酰亚氨基取代的低级烷基，低级烷氧羰基取代的低级烷基，式－A－N(R4)－R5所示基团（其中A为低级亚烷基；R4和R5相同或不同，分别为氢原子，氨甲酰基，可以带有卤原子的低级链烷酰基，其苯环上可以带有低级烷基取代基的苯基磺酰基，低级烷氧基－低级烷基，低级烷基，羟基－被取代低级烷基，低级烷氧羰基－被取代的低级烷基，或羧基－被取代的低级烷基，R4和R5还可以彼此结合与键合的相邻氮原子、并且与或不与其它氮原子或氧原子共同形成5或6员饱和或不饱和杂环基；所述杂环基可以含有选自氨基甲酰基、羧基、环烷基和其苯环上可以带有卤原子作为取代基的苯基的取代基）；低级链烷酰氧基－低级烷基，氰基环代的低级烷基，下式所示基团－A－P－OR9$$____O_OR10$（其中A为低级亚烷基；R9)和R10相同或不同，分别为氢原子或低级烷基），羧基取代的低级烷基，低级烷氧羰基取代的低级烷基或氨基甲酰基取代的低级烷基。$#!

主权项

1.一种药物组合物，其中含有作为有效组分的通式(1)所示环酰胺衍生物或其盐式中R2为羟基、低级链烯氧基、苯基-低级链烯氧基、环烯氧基、四氢吡喃氧基或吡啶氧基；R3为低级链烯基；Z为氧原子、硫原子、-CH2-或-CH＝CH-；n为整数1～3；m为0或1，当Z为-CH＝CH-时，m＝0；R1为氢原子，烷基，链烯基，苯基-低级链烯基，环烷基-低级烷基，其苯环可以带有选自低级烷氧基和卤原子的取代基的苯基，被羟基取代的烷基，卤素取代的低级烷基、环烯基；低级炔基，其苯环上可以带有1～3个选自低级链烯氧基、低级烷氧基、低级链烯基、羟基、低级烷基、羧基、低级烷氧羰基和下式所示基团的取代基的苯基-低级烷基：萘基取代的低级烷基，被苯二酰亚氨基取代的低级烷基，被低级烷氧羰基取代的低级烷基；式-A-N(R4)-R5所示基团，该式中A为低级亚烷基，R4和R5相同或不同，分别为氢原子，氨基甲酰基，可以带有卤原子的低级链烷酰基，其苯环上可以带有低级烷基取代基的苯基磺酰基，低级烷氧基-低级烷基，低级烷基，被羟基取代的低级烷基，被低级烷氧羰基取代的低级烷基，或被羧基取代的低级烷基；R4和R5还可以彼此结合与键合的相邻氮原子、并且与或不与其它氮原子或氧原子共同形成5或6员饱和或不饱和杂环基；所述杂环基可以带有选自氨基甲酰基、羧基、环烷基和其苯环上可以带有卤原子作为取代基的苯基的取代基；低级链烷酰氧基-低级烷基，氰基取代的低级烷基，下式所示基团：其中A为低级亚烷基，R9和R10相同或不同并且分别为氢原子或低级烷基，被羧基取代的低级烷基，被低级烷氧羰基取代的低级烷基或被氨基甲酰基取代的低级烷基；条件是当n＝1，Z为基团-CH＝CH-和R1为氢原子时，R2不应该为羟基、低级链烷酰氧基、四氢吡喃氧基或吡啶氧基。