[发明专利]缩合哒嗪系化合物无效

专利信息
申请号: 95190862.6 申请日: 1995-08-08
公开(公告)号: CN1151136C 公开(公告)日: 2004-05-26
发明(设计)人: 渡边信久;桦沢靖弘;高濑保孝;尾崎文博;石桥惠治;宫崎和城;松仓正幸;左右田茂;三宅一俊;石原浩树;儿玉耕太郎;足立秀之 申请(专利权)人: 卫材株式会社
主分类号: C07D237/30 分类号: C07D237/30;C07D237/32;C07D237/34;A61K31/50
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人: 陈昕
地址: 日本*** 国省代码: 日本;JP
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摘要: 发明涉及以下述通式(I)表示的具有环GMP磷酸二脂酶(以下简称cGMP-PDE)阻碍作用的缩合哒嗪系化合物及其药理学上允许的盐。本发明化合物组,可作为具有cGMP-PDE阻碍作用的,对心绞痛、心肌梗塞、慢性及急性心功能不全等缺血性心脏疾病、肺高血压症、动脉硬化、支气管哮喘等有效的预防及治疗剂。∴
搜索关键词: 缩合 哒嗪系 化合物
【主权项】:
1.以通式I所示的缩合哒嗪系化合物及其药理学上允许的盐,环C表示可以带有杂原子的6员环,n为0或1-4的整数,R1为卤原子、可以带有取代基的低级烷基、可以带有取代基的低级烷氧基、可以带有取代基的环烷基、硝基、氰基、以式-NR2R3表示的基团——式中R2、R3表示相同或不同的氢原子、可以带有取代基的低级烷基、酰基、可以带有取代基的芳烷基、可以带有取代基的杂芳烷基,R2及R3也可与结合的氮原子一起形成环,该环也可以带有取代基、以式-O-R9表示的基团——式中R9表示氢原子、可以带有取代基的低级烷基、酰基、可以带有取代基的芳烷基、可以带有取代基的杂芳烷基、以式-S-R10表示的基团——式中R10表示氢原子、可以带有取代基的低级烷基、酰基、可以带有取代基的芳烷基、可以带有取代基的杂芳烷基、以式表示的基团,式中R11表示氢原子、低级烷基、氨基,m表示0或1-2的整数、可以被保护的羧基,当n为2-4时各R1可以独立地为上述取代基;A为氢原子、卤原子、以式-NR4R5表示的基团,式中R4、R5相同或不同,表示氢原子、可以带有取代基的芳烷基或可以带有取代基的杂芳烷基,R4及R5也可与结合的氮原子一起形成环,该环也可以带有取代基;X为以式-NR6-表示的基团,R6表示氢原子、可以带有取代基的低级烷基、可以带有取代基的芳烷基、可以带有取代基的杂芳烷基,或以式-N=表示的基团;Y为以式-CO-表示的基团,或以式-CB=表示的基团,B表示氢原子、卤原子、以式-NR7R8表示的基团,R7及R8表示相同或不同的氢原子、可以带有取代基的低级烷基、酰基、可以带有取代基的芳烷基、可以带有取代基的杂芳烷基,R7及R8也可与结合的氮原子一起形成环,该环也可以带有取代基、以式-O-R12表示的基团,R12表示氢原子、可以带有取代基的低级烷基、酰基、可以带有取代基的芳烷基、可以带有取代基的杂芳烷基以式-S-R13表示的基团,R13表示氢原子、可以带有取代基的低级烷基、酰基、可以带有取代基的芳烷基、可以带有取代基的杂芳烷基可以带有取代基的芳基、可以带有取代基的杂芳基、可以带有取代基的芳烷基、可以带有取代基的杂芳烷基;表示双键或单键,但当环C为苯环时,n不能为0;以下化合物除外,1,4-二氯-6-硝基酞嗪、1-氯-4-(3,4-亚甲二氧基苄基)氨基-6-硝基酞嗪和1-氯-4-(3,4-亚甲二氧基苄基)氨基-7-硝基酞嗪;以上定义中,可以带有取代基的低级烷基是直链或支链的碳原子数1~6的烷基,取代基是指羟基、硝基、氨基、氰基、酰基、低级烷氧基、卤原子、也可以被保护的羧基,这些取代基可以在烷基的1个或2个以上的碳原子上结合1个或2个以上;所说的可以带有取代基的低级烷氧基是由上述定义的低级烷基诱导得到的基团,其中取代基是指羟基、硝基、氨基、氰基、酰基、低级烷氧基、卤原子和可以被保护的羧基,这些取代基可以在烷氧基的1个或2个以上的碳原子上结合1个或2个以上;可以带有取代基的环烷基是碳原子数3~8的环烷基,其中取代基是指羟基、硝基、氨基、氰基、酰基、低级烷氧基、卤原子、可以被保护的羧基,这些取代基可以在环烷基的1个或2个以上的碳原子上结合1个或2个以上;可以带有取代基的芳基是衍生自苯基、1-萘基、2-萘基和蒽基的基团,其中的取代基是指羟基、硝基、氨基、氰基、酰基、低级烷氧基、卤原子、可以被保护的羧基;可以带有取代基的杂芳基是指含有1个或2个以上氮原子、硫原子、氧原子的单环或稠环芳环,其中的取代基是指羟基、硝基、氨基、氰基、酰基、低级烷氧基、卤原子、可以被保护的羧基。
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