[发明专利]5-取代的霉酚酸衍生物

摘要

本发明涉及所揭示霉酚酸的己烯酸侧链衍生物，可作为治疗用试剂且于治疗针对霉酚酸及/或霉酚酸吗啉代乙基酯的疾病具优异性，包括免疫、发炎、肿瘤、增殖、病毒或牛皮癣疾病。

主权项

1.一种如下式的化合物其中：R1为H或C(O)R10，其中R10为低级烷基，芳基或NH-芳基；及Z选自于式ZA，ZB，ZC，ZD，ZE，ZF，ZG及ZH：式ZA其中：Z1为H，低级烷基，卤素或CF3；Z2为H，OH，低级烷基，低级烷氧基，芳基或CH2-Z13，其中Z13为卤素，CN，芳基或杂芳基；Z3为H，OH，低级烷基，低级烯基，低级烷氧基，卤素，苯基，P(O)(OCH3)2，P(O)(OH)(OCH)3，NHZ11，SH或S(O)mZ12，其中Z11为H，烷基，酰基或低级烷基磺酰基，Z12为低级烷基，及m为0，1或2；Z4为H，OH，低级烷基，卤素，或苯基，但当Z3为OH，卤素，P(O)OCH3)2，P(O)(OH3)2，P(O)(OH)(OCH)3，NHZ11或SZ12时Z4不为OH或卤素；或Z3及Z4与它们所连接的碳共同结合形成三至五个碳原子的环烷基；及G为OH，低级烷氧基，低级硫代烷基，NG1G2，O-(CH2)n-NG1G2，或O-(CH2)n-N＝G3，其中n为1至6的一个整数，G1为H或低级烷基，G2为H或低级烷基，及＝G3为4至6个碳原子的低级亚烷基，具3至5个碳原子加上一个原子为-O-，-S-，其中G4为H或低级烷基的-N(G4)-的低级亚烷基；当Z1为甲基时，Z2，Z3及Z4并不全为H，及当R1，Z3及Z4全为H且Z1为甲基时，Z2并不为H或OH；或式ZB其中：Z5为H或低级烷基；Z8为H，低级烷基或与D2形成双键；D1及D2与其相邻碳原子共同形成3至7个碳原子的选择性取代的，饱和或未饱和碳环或杂环；及G为上述所定义；或式ZC其中：Z8为H或低级烷基；及Z5和G为上述所定义；或式ZD其中：D3为-CH2-或-CH2-CH2-，及G为上述所定义；或式ZE其中：Z6为H，低级烷基，低级烷氧基，COOH，NH2，叠氮基或卤素；Z7为H，低级烷基，低级烷氧基或卤素；及Z5及G为上述所定义；或式ZF其中：Z1及H为上述所定义；或式ZG其中：D3，Z2，Z3，Z4及G为上述所定义；或式ZH其中：D4为-CH2-，-CH2-CH2-，-CH2-CH2-CH2-，-O-或-O-CH2-；及Z1及G为上述所定义；或有关的药学上可接受的盐。