[发明专利]具有免疫抑制活性的4-氨基6-取代麦考酚酸及其衍生物

摘要

本发明揭示的式(I)的麦考酚酸衍生物是治疗由麦考酚酸和/或麦考酚酸吗啉代乙酯(mycophenolatemofetil)表示的疾病的有效治疗剂和其它免疫抑制剂。

主权项

1.一种下式化合物：其中R1为氢或低级烷基；R2为氢、低级烷基、-C(O)R3、-C(O)NR4R5、-CO2R6或-SO2R3；其中：R3为氢、低级烷基，卤代低级烷基或选择性地取代的苯基；R4为氢、低级烷基或选择性地取代的苯基；R5为氢、低级烷基或选择性地取代的苯基；R6为低级烷基或选择性地取代的苯基；及R7为低级烷基，环烷基，氟乙烯基，二氟乙烯基，三氟乙烯基，低级烯基，-C≡C-R8，烯丙基，CHO或CH2OR9；其中：R8为氢或低级烷基，及R9为氢或4-甲氧基苄基；Z为选自式ZA，ZB，ZC，ZD，ZE，ZF，ZG和ZH的侧链：其中Z1为氢，低级烷基，卤素或CF3；Z2为氢，低级烷基，低级烷氧基，芳基或CH2-Z13，其中Z13为芳基或杂芳基；Z3为氢，低级烷基，低级烯基，低级烷氧基，苯基或-S(O)mZ12，其中Z12为低级烷基，m为0，1或2；Z4为氢，低级烷基或苯基；或Z3和Z4与其所连接的碳形成3到5个碳原子的环烷基；和G为OH，低级烷氧基，低级硫代烷基，NG1G2，O-(CH2)n-NG1G2，或O-(CH2)n-N＝G3，其中n为1到6的整数，G1为氢或低级烷基，G2为氢或低级烷基，和＝G3为4到6个碳原子的低级亚烷基，或者为3-5个碳原子的低级亚烷基加上一个-O-、-S-或-N(G4)-，其中G4为H或低级烷基；或其中Z5为氢或低级烷基；Z8为氢或低级烷基；D1和D2一起与其相邻的碳原子形成选择性取代的饱和或不饱和的、具有3-7个原子的碳环或杂环；G的定义如上；或其中Z5、Z8和G的定义如上；或其中D3为-CH2-或-CH2-CH2-；G的定义同上；或其中Z6为氢，低级烷基，低级烷氧基，-COOH，-NH2或卤素；Z7为氢、低级烷基、低级烷氧基或卤素；及Z5和G的定义同上；或其中Z1和G的定义同上；或其中D3，Z2，Z3，Z4和G的定义同上；或其中D4为-CH2-，-CH2-CH2-，-CH2-CH2-CH2-，-O-，或-O-CH2-；Z1和G的定义同上；或其药学上可接受的盐。