[发明专利]降低胆固醇、抗动脉粥样硬化和降低甘油三酯的巯基乙酰胺二硫化物衍生物

摘要

本发明涉及某些疏基乙酰胺衍生物在治疗患有高甘油三酯血症、动脉粥样硬化和高胆固醇血症患者中的用途。

主权项

1.一种降低所需患者总血清胆固醇的方法，包括给予所述患者治疗有效的降低胆固醇量的下列通式化合物或其立体异构体或可药用盐，其中R1和R2各自独立地为氢、羟基、-OR4(其中R4是C1-C4烷基或Ar-Y-基团，其中Ar是芳基，Y是C0-C4烷基)；或者，R1和R2都连接到相邻的碳原子上，R1和R2与所述相邻的碳形成苯环或亚甲二氧基；X是-(CH2)n-、O、S、NR5或NC(O)R6，其中n是整数0或1；R5是氢、C1-C4烷基或Ar-Y-基团；R6是-CF3、C1-C10烷基或Ar-Y-基团；A1和A2各自独立地为氢或-COOR7，其中R7是氢、-CH2O-C(O)C(CH3)3-、C1-C4烷基、Ar-Y-基团或二苯甲基；前提是X是-(CH2)n-且A1是氢时，A2是-COOR7，而X是-(CH2)n-且A1是-COOR7时，A2是氢；另外的前提是当X是O、S、NR5或NC(O)R6时，A2是氢；R3是氢、C1-C8烷基、-CH2OCH2CH2OCH3或Ar-Y-基团；G是选自下述的基团：其中m是1到3的整数；R8是氢、C1-C6烷基、-CH2CH2S(O)pCH3或芳烷基，其中p是0到2的整数；R9是氢、羟基、氨基、C1-C6烷基、N-甲氨基、N，N-二甲氨基、-CO2R7-或-OC(O)R10，其中R10是氢、C1-C6烷基或苯基；R11是1或2个取代基，其独立地选自氢、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基或卤素；R12是氢、C1-C6烷基或Ar-Y-基团；R13是氢或C1-C4烷基；V1是O、S或NH；V2是N或CH；V3是直接键或-C(O)-。