[发明专利]内皮素受体拮抗剂

摘要

本发明提供式I所示的具有药物学活性的新化合物及其盐，式I中Ar代表一个直链或亚芳基。本发明还提供制造此药物组合物的方法和此化合物及其盐的应用。

主权项

1.式(I)所示化合物或其盐Ar代表一个直键或亚芳基；m是0，1，2或3；R1是低级烷基，环烷基-低级烷基，芳基-低级烷基，环烷基，芳基，芳基-环烷基，低级烷氧基，或芳氧基；R2是氢，低级烷基，芳基-低级烷基，环烷基，或环烷基-低级烷基；如果Ar是一个直键或代表芳基，那么R3代表氢，羟基，氨基，硝基，低级烷基，环烷基，或芳基-低级烷基；R3’代表氢，低级烷基，环烷基，芳基-低级烷基，或芳基；或如果Ar是一个直键，那么R3和R3’一起形成一环状结构；R3”是氢，低级烷基或芳基；或R2和R3”是一起形成了低级亚烷基-(CH2)n-，其中n是整数1，2或3；或R2和R3”一起形成分别由式-(CH2)o-Ar1-或-Ar1-(CH2)o-代表的基团，其中o是零或整数1或2，Ar1是亚芳基；C(＝X)是C(＝O)，C(＝S)，C(＝NH)，C(＝N-低级烷基)；C＝NHOH，或CH2；和Y是一个直键，-NH-，低级烷基-N＜，氧，或亚甲基；或C(＝X)是CHOH，而Y是一个直键或亚甲基；R4为低级烷基，低级烯基，环烷基，芳基-低级烷基，芳基-低级烯基，或芳基；R5是氢，低级烷基，芳基-低级烷基，环烷基，或环烷基-低级烷基；R6代表低级烷基，卤素-低级烷基，羟基-低级烷基，酰氧基-低级烷基，低级烷氧基-低级烷基，芳氧基-低级烷基，芳基-低级烷基，低级烯基，低级烯基其上至少由下述基团之一所取代：羧基，低级烷氧羰基，羟基，低级烷氧基，氨基，低级烷氨基和二低级烷氨基，或R6代表芳基-低级烯基，芳基或低级烷基，其上由羧基或低级烷氧羰基所取代，以及由氨基，低级烷氨基或二低级烷氨基所取代；或R5和R6一起形成低级亚烷基-(CH)p-，其中p是3-5间的一个整数，或一起形成由式-(CH2)q-Ar1-或-Ar1-(CH2)q-所代表的基团，其中q是零或整数1或2，而Ar1是亚芳基；以及Y1代表-SO2-，-O-，-NH-，-NH-CO-，-NH-CO-O-或-NH-SO2-；以及这里的“芳基”，分别为单或双价芳基或芳基部分，在每种情况下，分别代表相应的碳环或杂环芳基或芳基部分。